Таблетки амлодипін – фармацевтичне засіб, розроблений для лікування певних форм гіпертонії і стенокардії, що володіє сверхдлительным дією. Знижує кров’яний тиск, посилює постачання киснем тканин серця з довготривалим збереженням лікувального ефекту.

Склад лікарського засобу

Медсредство випускають в таблетках по 5 і 10 мг. В пачці може бути 30, 60 або 90 одиниць, що визначається фірмою-виробником.

Це базове лікуючу речовина препарату амлодипін (у формі безилату). До складу також включені неактивні складові ліки, необхідні для консервації і формоутворення.

Від чого допомагають таблетки

Амлодипін відноситься до другого покоління блокаторів «повільних» кальцієвих каналів (скорочено — БМКК). Активний компонент медпрепарату являє собою похідне з’єднання дигідропіридину. Ліки гальмує проникнення іонів кальцію через мембрани тканинних клітин, що обумовлює його фармакологічний ефект.

Основні властивості фармакодинаміка)

Зниження кров’яного тиску відбувається завдяки тому, що препарат розслабляє м’язові волокна стінок судин, збільшуючи їх просвіт. При цьому ліки не викликає почастішання серцебиття.

В результаті лікувальних ефектів Амлодипіну:

  • Збільшується приплив крові до серцевого м’яза, знижується її потребу в кисні і енергії, зменшується навантаження на міокард.
  • Розширюються серцеві артерії і артеріоли у здорових зонах і на ділянках з недостатнім кровопостачанням, що забезпечує надходження кисню до серця при спазмі судин на фоні стенокардії.
  • Завдяки тому, що ліки гальмує процес злипання (агрегації) кров’яних клітин тромбоцитів в згустки, запобігає утворенню тромбів.
  • Поліпшується функція нирок при виникненні недостатності та діабетичній нефропатії, що відбувається за рахунок підвищення швидкості ниркового кровотоку.
  • Виникає зворотний розвиток гіпертрофованих (потовщених) тканин лівого шлуночка — основний «насосної» камери серця.

Серйозною перевагою Амлодипіну, в порівнянні з іншими антагоністами кальцію, є найбільша тривалість лікувального результату — його антигіпертензивний ефект зберігається до 36 годин.

На відміну від ліків з невеликою тривалістю дії Амлодипін не показує різких перепадів концентрації в крові, що зводить до мінімуму ризик інсульту або інфаркту.

Ряд фармакологічних особливостей речовини виділяє його серед інших гіпотензивних і серцево-судинних фармсредств, оскільки препарат:

  • не підвищує тонус бронхів;
  • не діє на частоту серцебиття та процеси провідності в серцевому м’язі;
  • не знижує фізичну та інтелектуальну активність;
  • не викликає статевих дисфункцій (як бета-адреноблокатори і сечогінні), депресивних розладів (як, наприклад, Резерпін, Клонідин);
  • не впливає на обмінні процеси, баланс електролітів, включаючи рівень калію (на відміну від діуретиків).

Свідчення

Медикамент безпечний, добре переноситься і ефективний і як монопрепарат, і як одне з ліків при комбінованому лікуванні важко протікають патологій.

Амлодипін Таблетки допомагають пацієнтам з наступними захворюваннями:

  • гіпертонічна хвороба;
  • есенціальна («безпричинна») гіпертензія;
  • симптоматична гіпертонія, яка розглядається в якості «симптому» внутрішніх захворювань (ендокринні і ниркові патології, пухлини надниркових залоз, діабетична нефропатія, нефрит, довгостроковий прийом глюкокортикостероїдів);
  • стабільна стенокардія без спазму і спонтанна
  • стенокардія зі спазмом судин (Принцметала);
  • стенокардії спокою та напруження;
  • поєднання стенокардії зі станом низької частоти серцевих скорочень (брадикардією), AV-блокадою.

Прийом медикаменту:

  • підвищує витривалість серця до нестачі кисню, навантаження, зменшує частоту нападів;
  • уповільнює депресію сегмента ST (дБТ) на кардіограмі — найбільш показового прояви ішемії серця при нестабільній формі стенокардії;
  • зменшує необхідність застосування нітратів (в тому числі Нітрогліцерину);
  • скорочує кількість госпіталізацій хворих, частоту операцій з аортокоронарного шунтування, зменшує ймовірність ускладнень і показники смертності.

Блокатор кальцієвих каналів можна безпечно використовувати при діагностованій астмі, діабеті та діабетичної нефропатії, подагрі.

Розподіл і виведення (фармакокінетика)

Медсредство всмоктується в кров поступово, і найбільше його зміст фіксується в інтервалі від 6 до 12 годин після надходження таблеток у шлунок. Через 7-8 днів лікування, при довготривалому прийомі реєструється стаціонарна концентрація медпрепарату (Css).

Амлодипін повільно обробляється ферментами печінки з утворенням проміжних речовин, що не мають значимої лікувальної активності.

Час виведення половини отриманої пацієнтом дози становить від 31 до 45 годин.

Разом з сечею з організму видаляється приблизно 60% активної речовини, що надійшов у кров, в основному у формі проміжних з’єднань, близько 22-25% виходить з калом, 10% — з жовчю.

У хворих з ослабленою роботою печінки і нирок, а також людей від 65 років, видалення лікувальної речовини сповільнюється (час напіввиведення приблизно 60-65 годин), але значущого впливу на терапевтичний ефект цей чинник не впливає.

Інструкція по прийому і дозування Амлодипіну

Помітне зниження показників кров’яного тиску відзначається через 6-10 годин після внутрішнього прийому і зберігається близько доби.

Оскільки амлодипін таблетки від тиску діють повільно, їх не використовують при високих цифрах артеріального тиску, тим більше при гіпертонічному кризі.

Завдяки повільно розвивається лікувальній дії і поступового зменшення тиску крові, при терапії виключається загроза спазму судин і порушення серцевого або мозкового кровообігу (що трапляється при різкому зниженні тиску).

Стійкий лікувальний ефект Амлодипіну проявляється через 5-7 днів після початку терапії. Припиняти терапію бажано нерізко, повільно знижуючи лікарську дозу.

Таблетки 5 мг

Медикамент приймають поза зв’язку з вживанням їжі, одноразово протягом дня, запиваючи необхідною пацієнту кількістю води (не менше 100 мл).

Для полегшення гіпертонічної хвороби та попередження серцевих нападів передбачена стандартна доза становить 5 мг. Якщо протягом 15-30 днів ліки не показує помітного лікувального ефекту, добову дозу медзасобу можна підвищити до 2 таблеток — 10 мг.

При хворобах нирок і печінки в літньому віці найчастіше зниження дози не потрібна, але враховуючи особливості кожного пацієнта, рекомендується починати лікування з 2,5 мг (половина таблетки). При цьому необхідно більш ретельне відстеження стану хворого.

Амлодипін 10 мг

Медпрепарат в таблетках з підвищеним вмістом амлодипіну приймають за тією ж схемою і в аналогічних дозах. Якщо їх призначено одноразово по 5 мг, пацієнт може прийняти половину таблетки — 10 мг.

При вагітності та лактації

Немає достовірної інформації про вплив амлодипіну на розвиток зародка і виношування плоду, тому медикамент заборонено вагітним пацієнткам.

Встановлено, що ліки потрапляє у жіноче молоко та його дія на організм немовляти непередбачувано, тому годуючим матерям доцільно перевести немовляти на штучні суміші.

Лікарська взаємодія

Прийом Амлодипіну можна комбінувати з наступними фармакологічними продуктами:

  • інгібіторами АПФ, нітратами, сечогінними медсредствами, α — і β-адреноблокаторами, але необхідно враховувати, що може посилюватися його гіпотензивну дію;
  • антибіотичними медпрепаратами і ліками, що зменшують цукор в крові;
  • негормональними протизапалювальними медикаментами, включаючи Індометацин;
  • Варфарином, Дигоксином;
  • алюмінієво-магнієвими антацидами (Фосфалюгель, Маалокс, Альмагель) при періодичному прийомі.

Алкоголь небажано приймати при лікуванні Амлодипіном, і хоча одноразове або дворазове вживання «оковитої» не впливає на швидкість видалення етанолу з організму, можливе сильне падіння тиску і непритомність.

Інші взаємодії з Амлодипіном

Фармакологічні продукти Ймовірні реакції при поєднанні
Еритроміцин, кетоконазол, антиретровірусні засоби (Норвір, Ритонавір), нейролептики (Зелдокс, Тералиджен), інгібітори ізоферменту CYP3A4 (дилтіазем), ітраконазол (Румикоз, Ирунин) підвищення концентрації амлодипіну та посилення його дії
Кошти з літієм, анестетики, Изофлуран (Форан) негативний вплив на нервову систему (пронос, слабкість, блювання, тремтіння, слухові розлади)
фармпродукты з кальцієм зменшення лікувального ефекту
Імунодепресанти Циклоспорин (Сандіммун Нізорал, Экорал), Такролімус (Адваграф) посилення дії цих ліків

Сік грейпфрута зазвичай не впливає на лікувальний ефект Амлодипіну, але в рідкісних випадках спостерігається сильне зниження кров’яного тиску, що слід враховувати любителя такого напою.

Протипоказання, побічні ефекти передозування і

Медпрепарат заборонено призначати при таких станах, як:

  • непереносимість будь-яких складових медзасобу, включаючи інші похідні дигідропіридину;
  • виражена гіпотензія (показник систолічного тиску крові 90 мм рт. ст. і нижче);
  • тяжка хронічна недостатність міокарда, не пов’язана з ішемією (ризик набряку легенів);
  • серцевий інфаркт (застосування можливе виключно після стабілізації гемодинамічних параметрів);
  • шокові стани;
  • обструкція кровотоку у виносному тракті шлуночка (а також виражений аортальний стеноз);
  • пацієнти до 18 років, вагітні і годуючі жінки.

Побічні небажані ефекти зазвичай з’являються при порушенні протипоказань до використання препарату, перевищенні дози або кратності прийому.

Частота розвитку Ймовірні небажані ефекти
у 1 – 9 з 100 пацієнтів Почастішання серцебиття, набряки ніг, приливи жару, болю в голові та животі, запаморочення, нудота, млявість
у 2 – 9 чоловік з 1000 •сильне зниження тиску;
•суглобові, хребетні та м’язові болі, тик;
•оніміння шкіри, тремтіння пальців;
•перепади настрою, нервозність;
•розлад сну, зміна смаку;
•запор або рідкий стілець, газоутворення;
•сухість у роті, нежить, задишка;
•двоїння в очах, кон’юнктивіт, кровотеча з носа, часті позиви на сечовипускання;
•ослаблення ерекції, зміни ваги;
•свербіж шкіри, висип, озноб
у 2 – 9 з 10 тисяч пацієнтів •непритомність, васкуліт, біль за грудиною; дерматит, кровоточивість, набрякання ясен;
•падіння тиску при швидкому вставанні, потемніння в очах;
•погіршення серцевої недостатності, аритмія
у 1 з 10 тисяч пацієнтів і ще рідше •кашель, мігрень, пітливість, розлади пам’яті;
•гастрит, запалення печінки, підшлункової залози, жовтяниця (викликані застоєм жовчі);
•підвищення в крові білірубіну, цукру, печінкових ферментів;
•зниження кількості лейкоцитів та тромбоцитів;
•тромбоцитопенічна пурпура,
•випадання волосся, іхтіоз, осередкове зміна кольору шкіри;
•набряк Квінке, еритема

Хоча негативного впливу Амлодипіну на здатність керувати обладнанням і транспортом не зазначається, доцільно враховувати можливість запаморочення і загальмованості з-за різкого падіння кров’яного тиску, особливо при підвищенні дози або на початку терапії.

При передозуванні спостерігається:

  • аномальне зниження тиску;
  • почастішання скорочень міокарда до високих цифр;
  • дихальна недостатність, втрата свідомості;
  • розвиток коматозного, загрозливого для життя стану.

При подібних ознаках, негайно викликають «швидку», укладають хворого з високо піднятими ногами. У перший час після появи ознак передозування дають (якщо можливо) адсорбенти (Полісорб). У стаціонарі проводять інтенсивну дезінтоксикаційну терапію (промивання шлунка, введення глюконату кальцію, застосування судинозвужувальних засобів і розчинів для підтримки роботи серця).

Гемодіаліз неефективний, оскільки амлодипін на 96% зв’язаний з білками крові.

Аналоги Амлодипіну

До аналогів Амлодипіну, містить те ж саме активна речовина, відносять ліки різних фармацевтичних компаній: Тенокс, Норваск, Нормодипин, Амлотоп, Амловас, Калчек, Кардилопин, Амлорус.