Широке використання антисептичних засобів призвело до появи агресивних штамів бактерій. Постійне зростання стійкості патогенів до антибіотиків є проблемою світового масштабу. У пошуках рішення вчені відкривають все нові комбінації препаратів, здатні долати бар’єри. Одним з результатів таких пошуків став антибіотик Аугментин. З моменту його винаходу на озброєнні лікарів з’явився ще один ефективний препарат, що допомагає боротися з стійкими до пеніцилінів штамами.

Склад і форми випуску

Дія лікарського засобу грунтується на роботі двох компонентів: напівсинтетичного з’єднання амоксициліну і клавуланової кислоти. Обидва ці речовини володіють протимікробною активністю. Ключовим вважається дію амоксициліну. Клавуланова кислота теж справляє руйнівний вплив на бактерії, але основною її функцією є захист антибіотика від сполук, які виробляють мікроорганізми.

У цього препарату є безліч фармакологічних форм, в яких діючі речовини зустрічаються в різних співвідношеннях. Крім згаданих сполук, в ліки входять і додаткові складові.

  • Одна з форм Аугментину – таблетки широкого спектру дії з пролонгованим ефектом. Вони зустрічаються в дозуванні 1000/62,2 мг. В позначенні на першому місці завжди вказується вміст антибіотика. З інших компонентів у складі препарату присутні модифіковані крохмаль і целюлоза, а також деякі солі кремнію і магнію.
  • Існує інша пероральна форма – це звичайні таблетки. Є також кілька видів дозувань: 250, 500 та 875 мг у поєднанні зі 125 мг клавуланової кислоти. У цієї форми препарату змінюється тільки кількісний вміст антибіотика, в той час як відсоток іншого діючої речовини залишається постійним. З чого випливає висновок, що ці таблетки не взаємозамінні. Купувати потрібно саме ту дозу, яку зазначає лікар. Серед інших речовин у складі подібної форми є целюлоза і крохмаль. Присутні сполуки кремнію, магнію і титану. Плівкова оболонка, яка покриває таблетки, складається з декількох видів макрогола і силіконового масла.
  • Серед усіх лікарських форм препарату існує і максимально зручна для маленьких пацієнтів – це порошок, з якого готується суспензія (антибіотик Аугментин для дітей). У складі такого порошку присутні відразу кілька смакових і ароматичних добавок. Засіб готується перед самим початком курсу. Воно зручно дозується мірною ложечкою, яка тут же виявляється в упаковці. На прикладі суспензії дозування означає вміст активних речовин в кожних 5 мл готового препарату. Випускаються три види порошку: 400/57 мг; 200/28,5 мг; 125/31,25 мг. Окремо варто згадати про порошку Аугментин ЄС з вмістом активних компонентів 600 і 42,9 мг.
  • Для лікування в умовах стаціонару призначають внутрішньовенні ін’єкції або вливання. Розчин для медичних маніпуляцій готується з порошку, має єдину дозування 1000+200 мг. Добавок в цій формі препарату немає.

Всі ліки під назвою «Аугментин» є рецептурними і не повинні відпускатися без приписів лікаря.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Аугментин знищує чутливі до компонентів препарату бактерії. Спочатку бактерицидну властивість приписувалося тільки амоксициліну. Цей антибіотик по структурі і дії схожий на природні пеніциліни. Однак від природних сполук його відрізняє наявність гідроксильної групи, яка з’являється у амоксициліну в ході хімічного перетворення.

За рахунок подібної трансформації речовина набуває стійкість і високу біологічну доступність, тому воно активно застосовується у вигляді пероральних форм. Як випливає з опису, ліки добре засвоюється через шлунок і не руйнується під дією його кислого середовища.

Модифікація антибіотика також дозволила розширити його антибактеріальний спектр. Речовина активно стосовно стафилакокков, срептококков, клебсієли, сальмонели, шигели та нейсерии, серед яких присутні види, стійкі до пеніциліну.

Діє як антисептик? Він перешкоджає утворенню пептидоглікану – одного з компонентів стінки мікробної клітини. Без пептидоглікану бактерія не може підтримувати власну структуру і самознищується.

Антибіотик практично повністю (більш ніж на 90%) засвоюється організмом за умови введення через травний тракт. Починає діяти через 15-30 хвилин і зберігає свою активність протягом 8 годин.

Має велику зону охоплення. Виявляється у плазмі, сечі, бронхіальному секреті, у тканинах і секреті легенів, в оболонках кишечнику, статевих органах жінок і чоловіків, у запальному ексудаті, жовчі, кісткової і жирової тканини, виділяється середнім вухом рідини. Погано проникає через фізіологічний бар’єр, що існує на кордоні з оболонками мозку. До третини від загальної концентрації виявляється в тканинах плода вагітної жінки.

Введене кількість антибіотика наполовину втрачає свою активність через півтори години. Основна частина хімічної сполуки фільтрується нирками (50-70%). До 20% речовини виводиться з жовчю.

Великий недолік амоксициліну в тому, що він нестійкий до β-лактамаз – ферментів, що синтезуються багатьма патогенними бактеріями. Для захисту антибіотика від згубної дії цих сполук його стали комбінувати з клавуланової кислоти.

Це речовина, яка за своєю структурою дуже схоже на антибіотики пеніцилінового ряду. Однак його достоїнство полягає в іншому. Воно володіє високою сумісністю з бактеріальними ферментами, що розщеплюють антибіотики, та утворює з ними стійкий комплекс, тим самим инактивируя їх. По суті своїй, клавуланова кислота – це інгібітор бета-лактамаз.

За рахунок додавання ліки клавуланової кислоти його спектр дії розширюється. Крім бактерій, чутливих до амоксициліну, комплекс з двох сполук тепер здатний знищувати: клостридию, гарднереллу, лістерію, кишкову та гемофильную палички, включаючи деякі штами, стійкі до пеніциліну.

Згодом з’ясувалося, що і сама клавуланова кислота здатна гнітюче діяти на бактерії. Її руйнівному впливу схильні такі атипові мікроорганізми, як хламідії. Відомо, що речовина проявляє високу активність відносно гонококів, бактероїдів, моракселлы, стафілококів, стрептококів і легіонели.

Крім іншого, клавуланова кислота стимулює імунітет. Під дією цієї речовини змінюються властивості оболонки лейкоцитів, із-за чого вони стають хімічно активніше. Внаслідок описаного процесу відповідь на вторгнення інфекції проявляється сильніше.

Таким чином, препарат чинить бактеріостатичну і бактерицидну дію, а також попутно посилює антимікробний імунітет.

Для чого призначають Аугментин

Аугментином лікують бактеріальні інфекції, які виникли внаслідок зараження мікроорганізмами, чутливими як окремо до амоксициліну, так і комбінації амоксициліну з клавуланової кислоти.

Захворювання може локалізуватися в різних системах і органах:

  • У ЛОР-органах: затяжні синусити, середні отити, тонзиліти.
  • При ураженні нижніх дихальних шляхів: плеврит, бронхіти в гострій і хронічній стадії, пневмонії, абсцеси легені.
  • В сечостатевій системі: пієлонефрити, уретрити, цистити, цервіцити, сальпінгіти, ендометрити, вагініти, гонорея.
  • У жовчовивідних шляхах: холангіти, холецистити.
  • У травному тракті: сальмонельоз (у тому числі носійство), дизентерія.
  • На шкірі і м’яких тканинах: дерматити з приєднанням бактеріальної інфекції, абсцеси, флегмони.
  • У кісткової тканини і суглобів: остеомієліт.

Препаратом лікують змішані післяопераційні інфекції. Його вводять при сепсисі і перитоніті. Аугментином проводять профілактику перед оперативними маніпуляціями на шлунку, серці, печінці, нирках і жовчовивідних шляхах.

Інструкція із застосування і дозування для дітей і дорослих

Умови застосування препарату залежать від його фармакологічної форми, ваги і віку пацієнта, виду збудника та характеру перебігу захворювання. Перед лікуванням лікар проводить опитування. У разі виявлення у пацієнта проблем з нирками, можуть скорегувати дозу.

Таблетки Аугментин 250, 500, 875 мг

Наявність їжі в шлунку не впливає на ступінь біодоступності препарату, тому його краще пити в самому початку прийому їжі. Таким чином можна знизити ймовірність появи негативних ефектів з боку ШКТ.

Для дітей масою від 40 кг і віку старше дванадцяти років, а також дорослих встановлюється єдина дозування. У легких випадках прописуються таблетки 0,25 г, які хворому необхідно пити три рази на день.

При помірному ступені тяжкості захворювання показаний Аугментин 500 мг, рівно також по одній штуці і з тією ж періодичністю. При хронічних і рецидивуючих захворюваннях середнього ступеня тяжкості призначають найвищу дозу – 850 мг. Вона вживається лише два рази в день по одній штуці.

Для дітей, чия маса не досягла 40 кг, необхідну кількість діючої речовини розраховують індивідуально. Щоб дізнатися, скільки буде потрібно препарату, потрібно масу тіла дитини помножити на 40-45 мг. Результат ділять на 2-3 прийоми.

Порошок для приготування суспензії для прийому всередину

На сьогоднішній момент суспензія Аугментин – найбільш часто призначається ліки для дітей від ангіни.

До нього вдаються при лікуванні гаймориту. Щодо часу прийому суспензії, рекомендації ті ж, що і для інших форм. Ліки дає менше побічних ефектів, якщо воно вживається разом з їжею.

Дітям розраховують норму в залежності від віку і ваги. До уваги також беруть ступінь тяжкості захворювання. Суспензію мінімальної дози 125 мг вживають тричі на день. Аугментин 200 мг і 400 мг показано пити двічі на добу. Середня разова доза становить 25-45 мг на кілограм ваги дитини, що в залежності від маси буде міститися в 2,5-20 мл суспензії.

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій

Розчин готують на основі води для ін’єкцій, фізрозчину або інших сумісних рідин. Уколи можна колоти з народження. Препарат вводять у вену або струминно, але дуже повільно або крапельно. Готовий розчин не призначений для внутрішньом’язових уколів.

Дорослим пацієнтам цілу ампулу ставлять кожні вісім годин. При складному перебігу хвороби проміжок між прийомами скорочують до 4-6 годин. При проведенні хірургічних маніпуляцій з метою попередження розвитку інфекційного процесу вводять від 1 до 4 доз за добу в залежності від тривалості подібних маніпуляцій.

Немовлятам крапельниці не ставлять. Їм препарат вводять струминно. Дозу розраховують виходячи з маси тіла дитини. Дітям до дванадцяти років показано 25 мг антибіотика на кожен кілограм ваги. Якщо вага не досягає 4 кг, дозу вводять два рази на добу. При більшій масі, але до сорока кілограм – три рази на добу. Тим, чия маса перевищила верхній поріг (40 кг), показано 3-4 дози протягом всього дня. Якщо ж і за віком дитина став старше дванадцяти років, то йому потрібна доросла норма.

При будь-якому способі лікування для всіх категорій пацієнтів максимальна тривалість курсу не повинна перевищувати двох тижнів.

При вагітності та лактації

Категоричних рекомендацій не застосовувати Аугментин під час вагітності і лактації не існує. Проте користуватися ним потрібно обережно. Рішення про необхідність такої терапії приймається спільно з лікуючим лікарем.

На практиці встановлено, що у більшості випадків препарат не викликає мутацій або аномалій розвитку плоду. Однак деяке число немовлят, народжених від матерів, що лікувалися антибіотиком, стикається з серйозним ураженням кишечника.

З годуванням ситуація м’якше. У молоко жінки потрапляють хіба що сліди препарату, які в цілому впливу на немовля не надають. Але якщо у дитини починаються проблеми з кишечником або в роті у нього з’являються характерні для грибкової інфекції вогнища ураження, вигодовування слід припинити.

Лікарська взаємодія

Ліки активно взаємодіє з багатьма аптечними засобами. У присутності аміноглікозидів, антацидів і проносних у нього падає динаміка всмоктування та розподілу по тканинах. Однак під впливом вітаміну С, показники, навпаки, підвищуються.

Ліки, які також як Аугментин вбивають бактерії, підсилюють і його вплив. А ті, що лише гальмують ріст мікроорганізмів, не дають антибіотика в повній мірі проявити свою силу.

Аугментин здатний нівелювати або посилювати ефект від інших препаратів. Відомо, що він пригнічує кишкову флору, і як наслідок зменшує всмоктуваність вітаміну К. Таким чином він опосередковано посилює дію препаратів, що розріджують кров. З гормональними засобами, що запобігають вагітність, виходить зворотний ефект. Їх прийом виявляється не настільки ефективним.

Діуретики будуть гальмувати фільтрацію антибіотика нирками. А препарати, що регулюють рівень сечової кислоти в крові, сприятимуть появі висипу.

Сумісність Аугментину з алкоголем

У лікарській практиці були зафіксовані випадки гострої інтоксикації організму при вживанні алкогольних напоїв під час лікування Аугментином. Передбачити ймовірність успішного результату неможливо, тому заборонити вживання алкоголю потрібно на весь курс терапії і кілька днів після завершення лікування.

Протипоказання, побічні ефекти передозування і

Протипоказаннями виступають реакції гіперчутливості на ліки пеніцилінового ряду в минулому або сьогоденні, а також алергія на інші компоненти будь-якої фармакологічної форми.

Погана робота печінки і нирок не є перешкодою для призначення препарату. Проте в подібній ситуації необхідно лабораторно контролювати хід терапії.

Препарат має великий список побічних ефектів.

Рідше, ніж в одному випадку з ста зміни в стані мікрофлори призводять до шкірних кандидозам і грибкових уражень слизових. З тієї ж частотою фіксуються випадки порушення травлення.

Набагато менш часто зустрічаються оборотні порушення в системі кровотворення, збої з боку лімфатичної системи, місцеві реакції на укол у вигляді тромбофлебіту, шкірний висип і дерматит.

Важкі наслідки терапії реєструються з частотою менше одного на 10 тис. випадків. Причому токсична дія препарату може виявлятися і після його відміни протягом декількох днів.

Серед захворювань і синдромів, які може викликати Аугментин:

  • гепатит та інші порушення функції печінки аж до летального результату;
  • злоякісна ексудативна еритема і деякі гострі шкірні захворювання алергічного типу, що супроводжуються хворобливими висипаннями, некрозом і інтоксикацією;
  • запальні захворювання нирок.

Перед початком курсу потрібно уважно вивчити інформацію про дозуваннях, так як перевищення встановлених норм веде до диспепсичним розладів, порушення балансу електролітів і у важких випадках до ниркової недостатності. Впоратися з симптомами допомагає примусове відновлення водно-сольового балансу, прийом сорбентів. Ефективним вважається очищення крові через апарат «штучна нирка».

Аналоги антибіотика

Повними аналогами даного препарату є лікарські засоби, що містять амоксицилін і клавулановую кислоту:

  • «Амоксиклав» — внутрішньовенне засіб, таблетки і суспензія;
  • «Новаклав» у вигляді сухого лиофилизата (речовина, висушене за допомогою заморозки і вакууму) для приготування ін’єкцій;
  • «Панклав» — у формі таблеток;
  • «Флемоклав Солютаб» випускається у вигляді розчинних у роті таблеток.

Всі зазначені кошти приймаються за аналогією з Аугментином.

Поява комбінації амоксициліну з клавуланової кислотою дало можливість лікувати раніше непідвладні медицині інфекції. Однак мікроорганізми постійно адаптуються до нових ліків, що вимагає від лікарів та пацієнтів обережного поводження з антибактеріальними препаратами.