Дексаметазон — для чого призначають? Це гормональний лікарський препарат, який в сучасній медицині розглядається, як один із життєво необхідних фармацевтичних засобів, що належать до групи синтетичних глюкокортикостероїдів. Дексаметазон здатен проникати в тканини усіх органів і систем, включаючи мозок і нервову систему, і впливати на весь організм. При важких станах – шоку, гострої системної алергії, вираженому запаленні, патологічних імунних реакціях, ліки може врятувати життя.

Склад форми випуску

Для лікування різного типу захворювань Дексаметазон виробляють в 4 лікарських формах, лікувальну основу яких становить дексаметазону натрію фосфат.

Ця речовина є синтетичним аналогом природного стероїдного гормону, який в організмі виробляють надниркові залози.

Основні форми:

  • Таблетки по 0,5 мг (0,5 мг активного компонента) в пачці по 10 одиниць.
  • Ін’єкційний розчин (0,4%) в ампулах 1 мл, що містить 4 мг діючої речовини (5 або 25 одиниць в упаковці). Використовується для введення у м’яз, вену (струминно або краплинно), всередину суглоба, в м’які тканини, що оточують його, клітковину очного яблука.
  • Дексаметазон очні краплі вушні) 10 мл з концентрацією активної речовини 0,1% (1 мг в 1 мл).
  • Очна мазь – туба 2,5 р.

Всі форми медпрепарату в якості допоміжних компонентів містять речовини, які необхідні для стабілізації, формоутворення і транспортування дексаметазону до хворобливого вогнища, а також консерванти та добавки, що полегшують засвоєння ліки.

Кожна лікувальна форма має свою цілеспрямованість у застосуванні, визначені показання та протипоказання, тому не варто самостійно займатися лікуванням — тільки фахівець здатний розробити потрібну схему терапії, розрахувати дози та частоту застосування.

Ліки відпускаються за рецептом, де назву препарату латинською позначають, як Dexamethasoni.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Лікувальні властивості

Механізм лікувальної дії препарату заснований на його здатності створювати високу концентрацію у крові та осередках запалення, проникати у всі тканини і надавати дію на клітинному рівні.

Це дозволяє активної речовини працювати в мозкових і нервових тканинах, знімати набряк мозку, легень при крововиливі, отруєння, травмах, пухлинах, виводячи пацієнта із загрозливого життя стану шоку, гальмувати протягом ракових процесів, усувати прояви гострої алергії.

Глюкокортикостероїд активує серію процесів, які призводять до зменшення проникності стінок судин, зміцненню захисту клітинних оболонок і блокування запалення в будь-якій стадії розвитку.

Пригнічуючи гостру реакцію імунної системи на алергени, препарат зупиняє розвиток алергічної реакції, включаючи анафілактичний шок, знижує ступінь набряку слизової дихальних органів, бронхів, відновлюючи надходження повітря при набряку гортані або астматичному нападі.

Одночасно ліки гальмує вироблення гістаміну, зупиняючи патологічні прояви алергії.

Уповільнює формування рубцевих змін в тканинах різних органів.

Всмоктуваність і виведення з організму

Кортикостероїд активно і майже повністю всмоктується не тільки після ін’єкції, але і після внутрішнього прийому. Біодоступність або кількість лікувальної речовини, що доходить до вогнища впливу, становить 77 – 79%, завдяки чому терапевтичний ефект препарату максимальний.

У крові 65 – 70% дексаметазону зв’язується з транспортним білком транскортином, який і забезпечує високу концентрацію лікарської речовини в крові. З током крові білок доставляє дексаметазон по всьому організму, проникаючи в внутрішньоклітинні простору тканин.

Найбільша кількість активної речовини в крові, що забезпечує максимальний лікувальний ефект, що спостерігається в межах від 40 до 90 хвилин в залежності від способу застосування.

Активна речовина обробляється ферментами печінки до неактивних проміжних речовин. Видаляється з організму разом з сечею і в малих кількостях (близько 10%) виводиться кишечником. Невеликий обсяг дексаметазону проникає в жіноче молоко, що слід враховувати при призначенні препарату матері-годувальниці.

Для чого призначають препарат

Дія ліків використовується при багатьох хворобах внутрішніх органів, системних, аутоімунних патологіях, при хворобах суглобів, очей, шкіри і в багатьох інших областях медицини.

У список патологічних станів, при яких потрібні ін’єкції або таблетки Дексаметазон, входять:

  • загрозливі для життя шокові стани всіх форм, у тому числі больовий шок, токсичний, кардіогенний, алергічний, післяопераційний, гемотрансфузионный (після переливань крові);
  • набряк тканин мозку (при крововиливі, менінгіт, пухлини, енцефаліті, травми, операції);
  • напад бронхіальної астми або довготривалий астматичний статус;
  • патології легень: бериліоз, туберкульоз, альвеоліт, пневмонія, синдром Леффлера (стійкий до інших медсредствам);
  • алергічні реакції: кропив’янка, набряк Квінке, поліноз, алергія на ліки та продукти, сироваткова хвороба;
  • ендокринні порушення – недостатність надниркових залоз, хвороби щитовидної залози, тиреотоксичний криз, тиреоїдит, адреногенітальний синдром;
  • аутоімунні захворювання – ревмокардит, розсіяний склероз, системний червоний вовчак, пемфігус, склеродермія, системні васкуліт;
  • болю при запаленні статевих органів, включаючи простатит; різні види міозиту;
  • важковиліковні шкірні хвороби – екзема, дерматити різного типу, псоріаз, токсидермія, синдром Лайєлла та Стівенса-Джонсона, дискоїдний червоний вовчак, келоїдні рубці (місцеве застосування);
  • ураження очей алергічного та запального характеру: склерит, виразка рогівки, різні види кон’юнктивіту (крім гнійного), увеїт, кератиту, блефарит, запалення зорового нерва, офтальмопатія на тлі цукрового діабету;
  • набряк гортані та голосової щілини при гострому крупі;
  • запалення суглобів різного перебігу: артрити різних форм, остеоартроз, поліартрит, анкілозивний спондилоартрит, бурсит, тендосиновіт та інші;
  • порушення кровотворення: хвороба Аддісона, лімфома, агранулоцитоз, анемія різного походження, тромбоцитопенія;
  • критичні стани при ураженні шлунково-кишкової системи: ентерит, включаючи гранулематозний гепатит та печінкова кома, виразковий коліт;
  • алергії-токсична реакція при масивній глистової агресії;
  • ураження стравоходу та шлунка при отруєнні лугами, кислотами для придушення запалення і запобігання рубцевих звужень;
  • гострі ниркові патології — гломерулонефрит, нефротичний синдром;
  • злоякісні процеси в легенях, лейкемія, лімфолейкоз, мієломна хвороба;
  • нудота і блювання на фоні прийому цитостатиків.
Загрузка...

Інструкція із застосування Дексаметазону

Схему лікування Дексаметазоном і режим дозування встановлює тільки лікуючий лікар, щоб отримати максимальний терапевтичний ефект при мінімальному ризику небажаних побічних реакцій.

Таблетки

Зазвичай призначають при хронічному перебігу патології або після зняття гострого стану.

Дозу визначають для кожного пацієнта окремо, враховуючи характер і тяжкість хвороби, плановану тривалість курсу, вік, переносимість ліків і реакцію хворого.

Звичайна мінімально ефективна доза для дорослих на добу становить 0,5 – 9 мг. Маленьку дозу приймають за один раз, велику — ділять на 3 – 4 прийоми. Найбільша кількість дексаметазону в добу не повинна перевищувати 10 – 15 мг.

Середня підтримуюча доза на добу 0,5 — 3 мг.

При довготривалому застосуванні ліків у великій дозі, прийом ліків поєднують з їжею. При цьому між прийомами їжі бажано необхідно використовувати засоби, що знижують шлункову кислотність (антациди).

Після поліпшення стану пацієнта дозу слід поступово знижувати – кожні 3 дні на 0,5 мг до підтримуючої дози.

Тривалість курсу застосування коливається від 3 – 5 діб до декількох місяців.

Неприпустимо різко припиняти лікування Дексаметазоном, щоб не викликати синдром відміни,

який виражається в загостренні основного захворювання і тяжких проявів абстинентного синдрому (слабкість, втрата ваги, блювання, пронос, зниження цукру крові та тиску, м’язові болі, лихоманка).

Дозування для дітей

Малолітньою пацієнтам призначають у відповідності з масою тіла або з площею тіла, віком і тяжкістю патологічного процесу.

Орієнтовна дитяча доза на добу 0,0833 – 0,333 мг на 1 кілограм маси тіла дитини. Таким чином, згідно з розрахунком, дитина вагою 25 кг може отримати в добу максимум 0,333 х 25 = 8,36 мг препарату, розділені на 3 – 4 прийоми. Мінімальна доза, яка дасть лікувальний ефект для маленького хворого з такою вагою 0,0833 х 25 = 2,08 мг.

Більш точно дитячу дозу розраховують за площею поверхні тіла дитини з розрахунку 0,0025 — 0,0001 мг на 1 метр квадратний на добу в 3 – 4 прийоми в залежності від віку.

Ін’єкції

Уколи Дексаметазон при системних захворюваннях роблять всередину м’язи, або вводяться внутрішньовенно, що краще в життєзагрожуючих ситуаціях, коли високий ризик для життя хворого. Розчин негайно надходить у кров, забезпечуючи швидке терапевтичну дію.

Для екстреного короткочасного або разового застосування препарату, протипоказанням вважається тільки непереносимість будь-якого з речовин у складі Дексаметазону. У критичних ситуаціях побічними ефектами ліків нехтують.

Дорослим при гострих та невідкладних станах за добу можна 3 – 4 рази ввести 4 – 20 мг. У гострій фазі патології, а також на початку терапії використовують більш високі дози кортикостероїду. Найбільша доза — 80 мг, але в критичних випадках — вище.

Дитячі дози для внутрішньом’язового введення розраховують за вагою дитини з розрахунку 0,02776 — 0,16665 мг на кілограм маси тіла через 12 – 24 години.

Тривалість ін’єкційного введення з поступовим зниженням дози зазвичай не перевищує 3 – 4 дні, після чого пацієнта переводять на прийом таблеток в підтримуючій дозі.

Краплі очні і вушні

При гострому запаленні пацієнтам старше 12 років протягом 48 годин 4 – 5 разів на день капають офтальмологічний розчин за нижню повіку по 1 – 2 краплі. Коли ступінь запалення зменшуються, лікування продовжують ще 4 – 6 днів, знижуючи кратність закапування до 3 разів на добу.

При хронічних процесах засіб використовують двічі на добу не довше 20 – 40 днів.

При алергічному ураженні очей аналогічні дози застосовують до 5 разів на день протягом 48 годин, далі – поступово зменшують частоту закапування до 2 разів на добу і відміною лікування на 7 – 12 днів.

Пацієнтам 6 – 12 років для усунення запальних і алергічних явищ вводять за віко 1 краплю до 4 разів на добу не довше 10 днів.

Розчин використовують з 8 дня після операції з усунення катаракти, відшарування сітківки, косоокості до 4 разів на добу протягом 2 – 4 тижнів.

При запаленні вуха (отиті) не вірусної природи закапувати у хворе вухо в теплому вигляді 3 – 4 краплі (дітям 1 – 2) тричі на день.

 

 

Лінзи перед закапуванням кошти знімають. Надіти їх можна лише через 15 хвилин.

Очна мазь Дексаметазон

Застосовується при тих же свідченнях, що і офтальмологічні краплі у пацієнтів з 6 років. Смужку мазі довжиною 10 – 15 мм обережно закладають за нижню повіку 3 рази на день. Максимальна тривалість лікування не більше 20 днів.

Використання при вагітності та лактації

При дослідженні на дрібних ссавців виявлено, що Дексаметазон, як і багато інші гормональні засоби, проникає через плаценту у тканини ембріона і здатний привести до загибелі зародка на ранній стадії і потворності плоду. Клас дії медпрепарату на плід — C (FDA).

Тому Дексаметазон застосовують при вагітності, тільки якщо існує загроза життю матері.

Якщо вагітна отримувала Дексаметазон, після пологів необхідно спостереження за здоров’ям немовляти – оскільки у дитини може бути діагностована дисфункція надниркових залоз, що вимагає негайного інтенсивного лікування.

Оскільки ліки проникає в жіноче молоко, матерям потрібно перейти на штучне вигодовування або відмовитися від препарату.

При довготривалому застосуванні мазі або крапель відбувається часткове всмоктування препарату в кров. Тому ці лікарські форми дозволяють використовувати майбутнім матерям тільки після 12 тижня гестації, дуже короткими курсами до 3 днів і в мінімальних дозах.

Під час лактації допустимо лікування маззю і краплями не довше 7 – 10 днів.

 

Чи можна вживати алкоголь при прийомі препарату

Лікування Дексаметазоном несумісний з вживанням алкоголю, інакше наслідки паралельного застосування будуть дуже серйозними.

Висока ймовірність таких важких проявів, як:

  • неприборканий пронос;
  • часткова втрата зору;
  • болі в животі, блювота;
  • гостра болючість у місці ін’єкції;
  • почервоніння шкіри на грудях, кропив’янка, висипання вугрів на обличчі;
  • виразка слизової травних органів;
  • внутрішня кровотеча.

Якщо пацієнт має серйозну алкогольну залежність і не здатний на час терапії відмовитися від алкоголю, потрібно призначення інших препаратів.

 

Лікарська взаємодія з іншими препаратами

Поєднання Дексаметазону і негормональних протизапальних фармсредств (Аспірин, Парацетамол) збільшує ймовірність формування або поглиблення виразок травних органів.

Дія кортикостероїдів знижується при паралельному застосуванні:

  • антацидів, що зменшують всмоктування лікуючого речовини в шлунку;
  • соматотропіну;
  • препаратів з серії індукторів ізоферменту СУРЗА4 (наприклад, фенобарбітал, фенобарбітал, рифабутин, рифампіцин, карбамазепін);
  • аминоглутетимида і ефедрину.

При паралельному застосуванні Дексаметазон здатний:

  • знижувати лікувальний вплив Інсуліну, гіпоглікемічних препаратів, ліків від високого кров’яного тиску, Празиквантелу і сечогінних-натрийуретиков;
  • посилювати дію Гепарину, Альбендазолу.
  • збільшувати виведення калію при поєднанні з сечогінними; впливати на дію антикоагулянтів на основі кумарину;

Протигрибкові засоби на основі кетоконазолу, протизаплідні таблетки, антибіотики-макроліди здатні подовжити час виведення дексаметазону з сечею і підвищити частоту і ступінь небажаних реакцій.

Категорично заборонено поєднання Дексаметазону з Ритодрином під час пологів, — великий ризик набряку легенів у вагітної і смертельний результат.

Поєднання медпрепарату з Талідомідом може спровокувати розвиток синдрому Лайєлла, з антихолінергічними засобами — глаукоми, з антипсихотичними препаратами і Азатіоприном — катаракти; з серцевими глікозидами — аритмії.

Поєднання з анаболічними стероїдами, андрогенами, протизаплідними, естрогенами може викликати підвищене оволосіння обличчя, грудей, набряки, розвиток вугрової хвороби.

Використання противірусних вакцин паралельно терапії Дексаметазоном підвищує вірусне агресивність на тлі зниження імунітету.

Протипоказання, побічні ефекти передозування і

Протипоказання

Якщо Дексаметазон терміново потрібно для врятування життя, всі протипоказання, (крім непереносимості ліків), і ймовірні побічні реакції ігноруються.

Якщо ситуація небезпечна для життя, враховують наступні протипоказання:

  • особлива чутливість; вагітність, лактація;
  • нещодавно перенесений інфаркт серця, недостатність міокарда, нирок, печінки, дивертикуліт;
  • стійке збільшення тиску крові;
  • цукровий діабет, тиреотоксикоз, ожиріння 3 – 4 ступеня, гіпотиреоз, хвороба Іценка-Кушинга;
  • ВІЛ, сифіліс;
  • 2 місяця до та 2 тижні після вакцинації;
  • лімфаденіт після вакцини БЦЖ;
  • гострі психотичні стани.

З високим ступенем обережності:

  • системний мікоз, остеопороз;
  • судомні стани;
  • паразитарні, бактеріальні та вірусні інфекційні патології, включаючи герпес різних типів, «вітрянку», кір, амебіаз, стронгілоїдоз (навіть при підозрі), туберкульоз в активній формі.

При будь-яких важких інфекціях ін’єкції і таблетки Дексаметазон допустимо призначати тільки при одночасно проводиться специфічному лікуванні цих хвороб.

Протипоказання для внутрішньосуглобових ін’єкцій:

  • схильність до кровоточивості;
  • внутрішньосуглобовий перелом кістки;
  • інфекція, остеопороз, нестабільність, деформація в області суглоба, руйнування кістки, анкілоз;
  • хірургічне втручання (артропластика);
  • некроз суглобової кістки;
  • низька ефективність після 2 попередніх ін’єкцій.

Протипоказання для місцевих форм (мазі, краплі):

  • ураження очей туберкульозною паличкою, грибком, вірусами, включаючи герпес;
  • глаукома;
  • гостре нагноєння структур ока (якщо лікування антибіотиками не проводиться);
  • травма і виразка рогівки, період після видалення стороннього об’єкта;
  • отвір у барабанної перетинки.

Важливо! Мазь і краплі Дексаметазон можуть знижувати вираженість проявів при розвитку бактеріального та грибкового ураження вух і очей.

Тому після уточнення діагнозу та виявлення інфекції препарат потрібно застосовувати з відповідним протимікробну лікуванням.

Побічні дії

Гормональний засіб надає глибоке вплив на всі системи організму. Завдання лікаря – знизити до мінімуму ризик, частоту та тяжкість побічних реакцій при високому терапевтичному ефекті препарату.

Небажані прояви залежать від тривалості курсу, дозувань, віку та стану пацієнта.

Базові побічні прояви:

  • алергічні висипання, шкірний свербіж, кропив’янка, набряки на обличчі, дихальні розлади, бронхоспазм, анафілактичний шок;
  • занепокоєння, втрата орієнтації, депресивні, параноїдальні стани або ейфорія;
  • двоїння в очах, зорові розлади, болі в голові через збільшення внутрішньочерепного тиску, характерного при швидкому зменшенні дози;
  • безсоння, запаморочення;
  • стійке підвищення артеріального тиску;
  • ослаблення роботи міокарда, аритмії;
  • дефіцит калію і серцеві порушення, пов’язані з гіпокаліємією;
  • зниження функції наднирників, розвиток цукрового діабету, синдрому Іценко-Кушинга, надмірне оволосіння, розлад місячного циклу, затримка розвитку у дітей;
  • різке підвищення в’язкості крові і тромбоутворення;
  • нудота, напади блювоти, виразка травних органів, гастрит, панкреатит, коліт;
  • часті інфекції на тлі пригнічення імунітету;
  • остеопороз, аномальні переломи, суглобові і м’язові болі, некроз голівки стегна, розрив сухожиль;
  • вугровий висип, пітливість, сухість шкіри, повільне загоєння ушкоджень;
  • набряки кінцівок, набір ваги;
  • різке погіршення зору (при уколах в зону обличчя, шиї і голови);
  • посилення хворобливості при ін’єкції в суглоб;
  • печіння, свербіж слизової і шкіри (мазь і краплі), при лікуванні довше 20 днів можливий розвиток алергії, глаукоми і катаракти, зниження зорової функції.

Водіям транспорту та працівникам, від яких вимагається підвищена зосередженість, слід бути обережними при лікуванні Дексаметазоном, так як при його прийомі порушується концентрація уваги.

Передозування

Надмірні дози кортикостероїду або довготривале лікування можуть привести до передозування, що проявляється в посиленні небажаних побічних реакцій.

Препарат негайно відміняють і усувають симптоми передозування з допомогою ліків, які здатні зняти ті чи інші прояви.

При довготривалій терапії необхідно постійне спостереження за розвитком дітей, періодичні обстеження органів зору, контроль внутрішньоочного, внутрішньочерепного тиску, цукру і згортання крові, функцій надниркових залоз і гіпоталамо-гіпофізарної системи.

Аналоги Дексаметазону

Синоніми — ліки з тим же активним компонентом, що і у Дексаметазону, і аналогічним лікувальним дією: Дексаметазон-Віал, Дексаметазон-Ферейн, краплі очні — Дексаметазонлонг, Максидекс, Офтан Дексаметазон, Озурдекс.

Аналоги з подібним дією, але іншим складом:

  • краплі з Дексаметазоном та іншими активними компонентами: Софрадекс, Дексона;
  • Преднізолон – кортикостероидное лікувальний засіб, зі схожим, але більш слабким терапевтичним ефектом.