Більше відомо комерційна назва цього антигістамінного засобу першого покоління. Мало хто знає, що дифенгідрамін — активна речовина «Димедролу». Нова хвиля інтересу до препарату зумовлена його сильними протиалергічну ефектом і заспокійливими властивостями, корисними при безсонні.

Торгова назва дифенгідраміну

Непатентовану назву діючої речовини з’явилося в 1943 році після відкриття професора Д. Райвеша в США.

Через три роки дифенгідрамін був визнаний як ліки, що блокує Н1-рецептори гістаміну.

Пізніше були виявлені снодійний та анксіолітичний ефекти.

Найбільш відоме торговельне назва дифенгідраміну — «Димедрол». Препарат відноситься до групи Н1-антигістамінних препаратів, використовується при алергії. Також «Димедрол» застосовується в якості місцевоанестезуючої, седативної, снодійного і протиблювотний засіб. Дифенгідрамін підвищує рівень серотоніну в мозку, таким чином, діє проти депресії і підвищеної тривожності.

В склад яких входить препаратів

У таблетках і розчинах для ін’єкцій, що випускаються під торговою назвою «Димедрол», діюча речовина присутня у вигляді дифенгідраміну гідрохлориду. Це дрібнокристалічна субстанція білого кольору. Дозування в таблетках — 30, 50, 100 мг. В розчинах міститься 10 мг/мл дифенгідраміну.

Ще одна лікарська форма — гель «Псило-бальзам». Препарат містить 10 мг/г дифенгідраміну. Засіб застосовується зовнішньо для зменшення висипань, свербежу шкіри при кропив’янці, дерматитах, вітряній віспі, укусах комах, термічних і хімічних опіках.

Дифенгідрамін є компонентом таких комбінованих препаратів:

  • Таблетки «Мигренол ПМ» крім 25 мг антигістамінного речовини містять 500 мг парацетамолу. Засіб належить до групи анальгетиків, застосовується при больовому синдромі різної локалізації: головний, зубний, м’язової, суглобової. Призначають «Мигренол ПМ» при синуситах з лицьової болем і лихоманкою, кашлі, ПМС, безсонні через синдрому неспокійних ніг, простудного захворювання.
  • Краплі для прийому всередину «Валемидин» крім дифенгідраміну (димедролу) містять настойки рослин (м’яти, валеріани, пустирника, глоду). Призначають препарат при неврозах і гіпертонії.
  • Схожий склад і показання у іншого засобу рослинного походження — «Валеодикрамена». Компоненти ті ж самі, тільки в інших співвідношеннях.
  • Сироп «Кофанол» чинить протиалергічну відхаркувальну, протизапальну, седативну дію. Менш виражені протиблювотні та спазмолітичні властивості.
  • «Антигрипін» і «Антигрипін-АНВІ» — препарати, що випускаються у формі капсул. Застосовуються для симптоматичного лікування застуди, ГРВІ, грипу. В якості активних речовин до складу входять ацетилсаліцилова кислота, вітамін С, рутин, метамізол натрію, глюконат кальцію та дифенгідрамін.
  • Очні краплі «Офтальмоферон» — комбінація інтерферону альфа-2b та дифенгідраміну. Засіб застосовується для лікування вірусних кон’юнктивітів, кератитів, увеїтів.
  • «Пентафлуцин» — гранули розчинні в одноразових пакетиках. Препарат містить парацетамол, вітамін С, дифенгідрамін і рутин. Пентафлуцин використовується для усунення симптомів ГРЗ.

Фармакологічна дія, фармакодинаміка та фармакокінетика

Дифенгідрамін та інші Н1 — антигістамінні засоби є частиною більш великої групи ліків — гистаминолитиков. Дія таких препаратів спрямовано на блокування взаємодії медіатора запалення гістаміну з чутливими до нього рецепторами в тканинах.

Блокатори Н1-рецепторів допомагають при алергічних захворюваннях різної локалізації. Дифенгідрамін — антигістамінний препарат першого покоління. Це та інші засоби, які з’явилися пізніше, інгібують реакцію тканин на гістамін, так як заміщають медіатор. В результаті значно послаблюються або не виникають процеси, характерні для впливу гістаміну і схожих речовин (ацетилхоліну та ін).

Антигістамінні засоби зменшують гіпотензію, спазми гладкої мускулатури (кишечника, бронхів), нормалізують проникність стінок капілярів. Завдяки застосуванню блокаторів Н1-рецепторів не розвивається набряк, обумовлений дією гістаміну, зникають свербіж і почервоніння. В цілому полегшується перебіг алергічної реакції або не виникають характерні для алергії зміни. Крім того, пригнічує кашльовий рефлекс за рахунок впливу на кашльовий центр в головному мозку.

Дифенгідрамін швидко всмоктується, розподіляється в тканинах. Максимальна активність препарату розвивається протягом години. Ліки розкладається в печінці на фізіологічно неактивні метаболіти. Продукти обміну виводиться через нирки і сечовивідні шляхи.

Ліки діє швидко, але коротко. Тому засіб приймають внутрішньо до 4 разів на добу. При тривалому лікуванні антигістамінний, седативний, снодійний та інші терапевтичні ефекти послаблюються.

Ці недоліки також властиві аналогам дифенгідраміну — прометазину (входить до складу «Піпольфену»), хлоропирамину (торгова назва «Супрастин»).

Дифенгідрамін пригнічує ряд функцій ЦНС, посилює ефект наркотичних і ненаркотичних знеболюючих, одночасно прийнятих пацієнтами. Деякі фармакологічні ефекти, супутні антигистаминному дії, небажані. Кошти, які відносяться до першого покоління блокаторів H1-рецепторів, лікарі призначають все рідше.

Загрузка...

Для чого призначають антигістамінний препарат першого покоління

Дифенгідрамін полегшує симптоми багатьох захворювань і синдромів. Препарат призначають при кропив’янці, полінозі, набряку Квінке, алергічному кон’юнктивіті і риніті, дерматозах, що протікають з шкірним свербінням. Приймають засіб для полегшення засипання і при порушеннях сну. З обережністю використовують при блюванні у вагітних, морської хвороби, синдромі Меньєра. У всіх випадках препарат слід приймати коротким курсом.

Інструкція із застосування і дозування дифенгідраміну

Шляхи введення препарату — пероральний, в/м та в/в. Щоб правильно лікувати алергію або порушення сну, можна скористатися рекомендаціями в інструкції по застосуванню «Димедролу».

Внутрішньо дітям призначають по 10 – 30 мг дифенгідраміну. Приймають ліки від 1 до 3 раз на добу протягом 10 – 15 днів. Дорослі можуть приймати по 25 – 50 мг дифенгідраміну один раз в день. Таблетку рекомендується ковтати цілими, запивати водою. Краще приймати за 15 – 30 хвилин до сну. Курс лікування для дорослих становить близько 2 тижнів.

Дозування для в/м введення — від 1 до 5 мл 1% розчину.

Слід подбати про те, щоб після прийому таблетки або уколу хворий міг повноцінно виспатися 7 – 8 годин. Якщо сон буде коротким, то вранці людина буде відчувати втому, млявість, розбитість, не зуміє сконцентруватися на навчанні або роботі.

При вагітності та годуванні груддю

Під час вагітності призначають прийом дифенгідраміну з великою обережністю, за суворими показаннями, під контролем гінеколога і терапевта. Дослідження на тваринах довели, що препарат може чинити тератогенну дію. Вивчення впливу препарату на вагітних жінок не проведено.

В період лактації діють такі ж правила. На час прийому дифенгідраміну слід перервати грудне вигодовування. Важливо, щоб переваг для здоров’я матері було більше, ніж ризику для дитини.

Лікарська взаємодія

Дифенгідрамін підвищує гіпотензивний ефект засобів для зниження АТ. При одночасному застосуванні підсилюється дія ліків, що пригнічують ЦНС. Це необхідно враховувати в період лікування транквілізаторами, антигістамінними, седативними і снодійними препаратами.

Не слід одночасно вживати анальгетики та протисудомні засоби, або потрібно зменшити їх дозування. В іншому випадку надмірно посилиться ефект препаратів, що може призвести до непередбачуваних наслідків для здоров’я.

Протипоказання, побічні ефекти передозування і

Не можна застосовувати дифенгідрамін при підвищеній чутливості до цього препарату, хворобах серця (порушення провідності, ішемії, аритмії). Протипоказаннями є епілепсія, простатит із затримкою сечі, порушення метаболізму калію і магнію, глаукома.

Антигістамінний препарат I покоління може виявляти такі небажані ефекти:

  • викликає сонливість, запаморочення; слабкість, нудоту;
  • знижує концентрацію уваги;
  • посилює сечовипускання;
  • викликає дисфункції ШКТ;
  • висушує слизові;
  • погіршує зір.

Інші можливі побічні ефекти, пов’язані з прийомом кошти, включають діарею або запор, печію, тремтіння рук, збудження, порушення сну. При передозуванні всі перераховані ефекти можуть посилитися. З’являються галюцинації, порушується робота серцево-судинної системи.

Краще антигістамінні ліки більш пізніх генерацій. Більш нові препарати мають багато переваг: швидке і тривале дію, а також відсутність більшості побічних ефектів, властивих дифенгидрамину.