Диклофенак входить в список найважливіших ліків — сильний аналгетичний ефект поєднується з протизапальними властивостями, і препарат застосовується не тільки для лікування ревматологічних захворювань, але і в суміжних областях — офтальмології, спортивної медицини та ін Але в багатьох країнах пропонують заборонити такий засіб з-за великої кількості побічних ефектів, тому важливо розібратися, від чого Диклофенак і як його застосовувати.

Склад (діюча речовина), форми випуску

Вирішальну активність проявляє основна речовина — диклофенак натрію. Значна область застосування зумовила наявність шести форм, в яких випускається препарат.

Перша — таблетки, представлені на ринку по 25 мг, 50 мг і 100 мг активної речовини. Серед додаткових компонентів діоксид кремнію, лактоза і целюлоза, картопляний крохмаль, кальцію стеарат. Виглядають як плоскі драже у вигляді невеликого кола з межею по діаметру. Колір таблетки — білий.

Наступний варіант, в якому можна зустріти Диклофенак, — супозиторії (свічки). Компоненти, крім основної речовини (50 або 100 мг), включають твердий жир, діоксид кремнію, миглиол 812. Виглядають як довгасті свічки білого або кремового кольору.

Іноді використовується розчин для ін’єкцій. Випускається він у невеликих ампулах з прозорою рідиною всередині. У кожній міститься 25 мг диклофенаку, а також гідроксид натрію, харчові добавки Е421 і Е223, пропіленгліколь, бензиловий спирт і спеціальна вода для ін’єкцій.

Спрей нашкірний випускається у флаконах по 30 або 50 мл з насадкою для розпилення. Всередині рідина з легким жовтим відтінком, в 1 мл розчину 40 мл основного речовини, а також інші компоненти: медичний спирт — 96%, масла перцевої м’яти і рицинова), фосфат натрію, пропіленгліколь, добавки Е216 і Е218, соляна кислота, вода.

Очні краплі Диклофенак — невеликі флакони по 5 мл або тюбики по 1 мл зі спеціальною крапельницею. Всередині прозора або жовтувато-біла рідина. На 1 мл препарату припадає 1 мг активної речовини. Допоміжні складові: борна кислота, тіосульфат натрію, хлорид калію, динатрію едетат, очищена вода.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Диклофенак цінується за швидкодіючий болезаспокійливий, протизапальний та жарознижувальний ефект. Він відноситься до НПЗЗ — нестероїдних протизапальних засобів, механізм дії яких заснований на інгібуванні утворення простагландинів. Це речовини, які беруть участь у створенні больових відчуттів, підвищення температури і появі вогнищ запалення.

Точний принцип дії НПЗЗ залишається невизначеним, але доведена ефективність ліки для усунення болю на тлі ревматичних і неревматичних захворювань, заспокоєння нападів мігрені.

Диклофенак швидко потрапляє в кров через кишечник, але за рахунок оболонки на таблетки або свічки цей процес затримується. При одноразовому прийомі таблетки (50 мг) максимальний рівень препарату в крові спостерігається через 1,5-2 години — близько 1,5 мкг на 1 мл

Переробляється переважно в печінці, виводиться з сечею — 60% від загального обсягу метаболітів, решта 40% — з жовчю.

Показник біодоступності — 82%. Добре зв’язується з білками крові (99,7%).

Від чого допомагає Диклофенак

Засіб застосовується для терапії деяких захворювань опорно-рухової системи, що характеризуються сильним больовим синдромом, наприклад, анкілозуючий спондиліт, ревматоїдний артрит, остеоартрит та остеоартроз.

Використовується для усунення хворобливих відчуття у післяопераційний період, при пошкодженнях хребта, суглобів і м’язів.

Свічки Диклофенак можуть використовуватися для усунення запалень на тлі захворювань статевих органів — аднекситу, дисменореї.

При гострих інфекційних захворюваннях, що супроводяться запаленнями, набряками і сильними болями (тонзиліт, фарингіт, отит), головного болю при мігрені, може застосовуватися як додатковий засіб з анальгетичний ефект, але не заміняти основну терапію.

Інструкція по застосуванню для дітей і дорослих

Для кожної форми випуску препарату існує спеціальна інструкція, щоб не допустити застосування препарату не за призначенням.

Перед прийомом однієї з різновидів Диклофенаку необхідно проконсультуватися з фахівцем, ознайомитися з прикладеною методикою прийому і лише потім приступати до лікування.

Таблетки Диклофенак 100 мг

Як правило, не призначається понад 150 мг на день. Початкова доза при сильному больовому синдромі — 100-150 мг. Її розбивають на два або три прийоми по ½ таблетки. Приймають під час їди, запивають склянкою або будь-яким іншим об’ємом рідини.

При більш тривалому лікуванні або менш виражених болях (це визначає тільки лікар) призначається до 100 мг речовини. Число прийомів можна скоротити.

Гель 5%, свічки

Мазь Диклофенак наносять у невеликій кількості на уражену ділянку шкіри, злегка втираючи складу. Процедури проводять 3-4 рази в день. Не слід застосовувати гель довше двох тижнів.

Після використання змити з рук, не допускати потрапляння всередину.

Лікування за допомогою свічок проводиться тільки ректально: не вживати подібно таблеткам та іншим різновидам препарату. Вводити в задній прохід плавно, глибоко. Дози і кількість прийомів відповідають зазначеним для таблеток Диклофенак.

Препарат в уколах

Розчин для інфузій вводиться внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Не можна використовувати препарат як болюсный укол (у великих кількостях для швидкодії).

Перший вид ін’єкцій повинен здійснюватися безпосередньо у верхню частину сідничного м’яза, вводячи голку досить глибоко. Стандартна доза — 1 ампула кошти (75 мг). При значному больовому синдромі або тяжких запальних процесах можуть використовуватися 2 ампули, але не більше 150 мг на день.

Для застосування внутрішньовенно потрібно розвести одну ампулу в 100-400 мл розчину для інфузій. Це може бути глюкоза (5%) з бікарбонатом натрію (при наявності розчину 4,2% взяти 1 мл, при 8,4% — 0,5 мл), натрій хлорид (0,9%). Важливо, щоб рідина для розведення була прозорою і свіжою, щойно відкритою. Відразу зробити ін’єкцію.

Процедуру зазвичай призначають для усунення післяопераційного болю. Препарат вводять протягом 30-120 хвилин, обсяг активного речовини — 75 мг. За добу можна ввести кількість знеболюючого засобу, не перевищуючи 150 мг.

Очні краплі

Краплі призначені виключно для застосування у кон’юнктивний мішок ока. Перед закапуванням проколоти наконечник ковпачка.

Для різних захворювань органів зору визначені конкретні дози Диклофенаку, вони представлені в таблиці нижче.

Захворювання Доза (кількість крапель) Кількість прийомів на добу Тривалість курсу
Запалення після операцій 1 4 28 днів
Пошкодження рогівки (незначні, але з сильним болем) 1 4 2 дні
Дискомфорт і болі після ФРК 2 краплі в годину перед процедурою (розбити на два прийоми), 2 — у наступні 5 хвилин після операції (розбити на два прийоми), 1 – кожні 2-4 години протягом 24 годин після процедури
Запалення після АЛТ По 1 краплі протягом 2 годин до операції (4 рази) по 1 краплі протягом наступного тижня (4 рази на добу)
Алергічний кон’юнктивіт 1 4 До зникнення симптомів
Лікування косоокості хірургічним шляхом 1 4 (перший тиждень), 3 (другий тиждень), 2 (третя і четверта тижні) 3-4 тижні
Післяопераційні болі після радіальної кератотомії 1 крапля перед операцією, стільки ж після, 1 крапля 4 рази на день протягом 2 днів
Інтраопераційний міоз (профілактика) 1 4 За 2 години до операції

Можна використовувати при вагітності та лактації

Немає даних щодо конкретних негативних симптомів впливу Диклофенаку на розвиток плоду під час вагітності. Експерименти на тваринах показали нешкідливість препарату на першому та другому триместрах вагітності (за винятком уколов Диклофенаку — їх можна використовувати протягом усього періоду виношування плоду), але на останніх тижнях велика ймовірність ускладнення пологів чи передчасного закриття артеріального потоку у дитини.

При грудному вигодовуванні препарат потрапляє в організм новонародженого, але не більш 0,1% дози матері, що ніяк не позначиться на здоров’ї дитини. Лікарі ж вважають за краще утримуватися від застосування Диклофенаку при вагітності і в період лактації.

Виключенням стає гель, використання якого малоймовірно зашкодить організму і матері, і дитини. Варто від нього утриматися на третьому триместрі, а при годуванні груддю не покривати засобом молочні залози або великі ділянки шкіри.

Лікарська взаємодія

На основі лікарської практики відомо взаємодія Диклофенаку з деякими лікарськими засобами. Дані представлені в таблиці нижче.

Препарат Вплив на організм
Антикоагулянти Збільшений ризик появи внутрішньої кровотечі
СІЗЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) Можлива поява ШКТ-крововиливи
Метотрексат Зростання рівня метотрексату в крові, при перевищенні допустимої дози — інтоксикація
Препарати, що підвищують рівень калію Надлишок калію в плазмі
Діуретики Зневоднення, нефротоксичність
Інші антигіпертензивні засоби Нівелювання ефекту препаратів
НПЗЗ Висока ймовірність утворення шлункової виразки або шлунково-кишкової кровотечі
Препарати від цукрового діабету Гіпоглікемія/гіперглікемія
Похідні хінолону Судоми
Холестирамін та холестипол Зниження швидкості засвоєння диклофенаку
Серцеві глікозиди Посилення наявних порушень, висока концентрація глікозидів в крові
Міфепристон Зменшення ступеня впливу міфепристону на організм
Фенітоїн Підвищена концентрація фенітоїну в крові
Літій Збільшення кількості літію в крові
Дигоксин Надлишок дигоксину в плазмі

Сумісність з алкоголем

Строго заборонено вживати алкоголь під час терапії Диклофенаком.

Найменш небезпечний побічний ефект такого поєднання — зниження лікувальних властивостей препарату. Але малоймовірно прояв тільки одного негативного дії. З-за підвищеного навантаження на печінку, яка переробляє і диклофенак, і етанол, можливі значні порушення в роботі органу.

Негативний вплив позначається на серцево-судинній системі. Значно підвищується артеріальний тиск, аж до стану гіпертонічного кризу. Збільшується ймовірність такої реакції при внутрішньовенному введенні ліків і подальшому прийомі алкоголю.

Протипоказання, побічні ефекти передозування і

Препарат не можна приймати у таких випадках:

  • дитячий вік (до 14 років);
  • останні тижні вагітності;
  • виразки або порушення, що супроводжуються кровотечами, особливо після прийому інших НПЗЗ;
  • запальні захворювання ШКТ;
  • ішемічна хвороба серця, період відновлення після інсульту, патології периферичних артерій;
  • больовий синдром після аортокоронарного шунтування;
  • алергія після прийому інших НПЗЗ;
  • серцева, ниркова або печінкова недостатність;
  • порушення кровотворної функції організму;
  • непереносимість одного з компонентів препарату.

Серед можливих побічних ефектів спостерігаються:

  • алергія у формі почервоніння на шкірі, кропив’янки, ангіоневротичного набряку, анафілактичного шоку, підвищення температури;
  • невротичні розлади;
  • «туман» перед очима, складності з фокусуванням зору, неврит зорового нерва;
  • розлади слуху, дзвін у вухах;
  • астма, пневмоніт;
  • анемія, зниження рівня тромбоцитів, лейкоцитів у крові, агранулоцитоз (рідко);
  • дезорієнтація, безсоння, нічні жахіття», дратівливість;
  • прискорення серцебиття, біль у грудях, задишка, гіпертензія/гіпотензія (аномальне підвищення або пониження артеріального тиску), інфаркт, посилення або розвиток серцевої недостатності;
  • диспепсичні розлади, анорексія, розвиток гастриту, виразки шлунка або кишечнику, рідше — перфорація, стоматит, гастроэнтеропатия;
  • екзема, випадання волосся, ексфоліативний дерматит, еритема, синдром Лайєлла, Стівенса-Джонса;
  • печінкова недостатність, жовтяниця, гепатит, некроз печінки;
  • ниркова недостатність, гематурія, нефротичний синдром, нефрит.

До Диклофенаку ставляться з побоюванням за його властивості провокувати тромботичні ускладнення, аж до летального результату. Тому лікування препаратом слід проводити протягом самого короткого курсу з мінімальними дозами.

Передозування не характеризується конкретними симптомами, так як у кожного пацієнта проявляється по-різному. Можуть бути зафіксовані порушення в діяльності ШЛУНКОВО-кишкового тракту або неврологічні явища — дезорієнтація, дратівливість, гіперчутливість.

При сильній інтоксикації виявляються ознаки гострої ниркової або печінкової недостатності, тому конкретного лікування від передозування не існує. Показана тільки симптоматична терапія. Якщо є важкі прояви — обов’язково втручання лікаря. До цього потрібно випити активоване вугілля або промити шлунок.

Аналоги Диклофенаку

Найбільш схожою за складом і показаннями до застосування є швейцарський препарат Вольтарен. З-за меншої концентрації діючої речовини вона визнана більш щадним для організму, але побічні ефекти аналогічні, що вимагає обережності під час терапії.

Інший швейцарський аналог — Диклак — застосовується при запальних проявах ревматизму, ураженнях м’язів, для лікування больового синдрому після операцій. Головною перевагою препарату є можливість терапії дітей від 6 років.

Ізраїльське засіб Діклонат П має схожі показання, дозування, протипоказання, але в клінічній практиці доведено, що препарат переноситься краще стандартного Диклофенаку, оскільки побічні ефекти менш виражені, частіше проявляються у вигляді алергії, при цьому не було зафіксовано випадків летального результату. Дозволений для лікування пацієнтів від 6 років.

Серед інших аналогів Диклофенаку відзначені наступні препарати:

  • Наклоф;
  • Диклосейф;
  • Наклофен;
  • Долоксен;
  • Биоран;
  • Дикловит;
  • Верал;
  • Ортофен;
  • Раптен;
  • Нергез;
  • Дифталь;
  • Эвинопон.

Диклофенак — ефективне знеболювальне, що активно застосовується для лікування запальних станів ревматичного та неревматического походження. Але важливо чітко дотримуватися інструкцій лікаря при прийомі цього кошти — препарат має велику кількість побічних ефектів, деякі небезпечні для життя. Ризик мінімальний, якщо використовувати ліки протягом короткого періоду часу і не перевищувати приписані дози.