«Грандаксин» – це медикаментозне транквілізуючу засіб, що знижує ступінь тривожності, пригнічує страхи і емоційно-психічне напруження. Входить в групу ліків-анксіолітиків, або атараксиков (противотревожных коштів), II покоління і належить до медпрепаратів бензодіазепінового ряду, які сьогодні займають провідне положення по широті застосування серед транквілізаторів.

Форма випуску, склад і упаковка

«Грандаксин» проводиться компанією «ЕГІС» (Угорщина). В аптеки надходять паперові пачки, що містять 2 або 6 ячейковых пластиково-алюмінієвих блістери з фасуванням по 10 одиниць таблеток – білих циліндричних з центральної розподільчою рискою і видавленим словом GRANDAX на протилежних сторонах.

Лікувальну основу препарату становить тофизопам, який в кількості 50 мг в 1 таблетці. У таблетках також присутні формотворчі неактивні складові.

Фармакологічна дія, фармакодинаміка та фармакокінетика

 

Засіб розглядається як транквілізатор денного типу, тобто, може використовуватися в денний час, оскільки не викликає сонливого стану.

Анксіолітик «Грандаксин» помірно впливає на нервову систему, що виражається:

  • у транквилизирующем (заспокійливу) ефект;
  • в ослабленні психічного напруги;
  • у придушенні занепокоєння і тривожності (анксіолітичну);
  • у зменшенні вираженості страхів (антіфобіческое), частоти і тяжкості панічних атак;
  • у помірному стимулююче дії (усуває аномальну слабкість, пригніченість).

Також засіб надає стрес-протективное дію (захищає нервові клітини від руйнівного впливу стресів).

Крім цих ефектів, «Грандаксин» проявляє активність і усуває різні форми розладів у психовегетативной області, регулюючи протікання фізіологічних процесів, роботу м’язів, залоз, кровоносних і лімфатичних судин.

Клінічно це дія ліків виражається в тому, що медпрепарат знижує фізіологічні прояви страху і тривожності, включаючи стан при панічних атаках:

  • усуває скачки артеріального тиску;
  • знімає відчуття задухи і «настання смерті»;
  • розширюючи коронарні судини, нормалізує частоту скорочень серця (тахікардія) і явища аритмії (нерівномірності скорочень), купірує невротичні болі в серці;
  • стабілізує порушені функції шлунка і кишечника – знімає нудоту, блювотні позиви, шлункові, стравохідні та кишкові спазми, психогенну діарею з частими позивами;
  • зменшує пітливість, тремор (тремтіння пальців), спастичні судомні скорочення м’язів, слабкість у ногах, відчуття знемоги.

Перевага «Грандаксина» перед іншими психотропними медикаментами ряду бензодіазепінів:

  • анксіолітик не викликає денної загальмованості і сонливості, а навпаки, діє як м’який стимулятор нервових функцій, тому ліки призначають для прийому саме вдень;
  • транквілізатор не знімає судомні напади, не розслаблює м’язи, тому може застосовуватися при атрофічних процесах в м’язових волокнах;
  • рідко показує ослаблення лікувального ефекту при довготривалому застосуванні (якщо використовується в рекомендованих дозуваннях), не призводить до залежності, не викликає нейролептичних проявів у пацієнта, припиняє лікування.

Особливістю цього анксиолитика є активне і повне всмоктування діючого компонента в кров через слизові оболонки шлунку і кишечника, що забезпечує швидкий прояв лікувальних властивостей. Приблизно через 2 години після того, як таблетка потрапила в шлунок, в плазмі відзначається найбільша кількість тофизопама.

В організмі лікувальна речовина не накопичується і через 7 – 9 годин на 68 – 75% видаляється з сечею і частково — через кишечник. Проміжні речовини (метаболіти), що утворюються при обробці тофизопама в печінці, не мають фармацевтичними властивостями. Тому, навіть при довготривалій терапії звикання до медикаменту розвивається досить повільно, а передозування, при дотриманні частоти прийому і доз, практично виключається.

Для чого призначають Грандаксин

Медпрепарат потрібно при розвитку наступних станів:

  • помірні по тяжкості тривожні неврологічні розлади;
  • невротичні порушення у важко хворих людей;
  • вегетативні судинні та інші порушення на тлі панічної атаки, емоційних перевантажень, стресів;
  • ослаблення функцій міокарда, неврогенні болі за грудиною, аритмії;
  • прояви передменструального та клімактеричного синдрому;
  • посттравматичний розлад після емоційних потрясінь і травм;
  • приховано поточна помірна по тяжкості депресія;
  • атрофічні процеси в м’язах неврогенного характеру та інші патології, що супроводжуються неврологічними проявами, при яких протипоказані транквілізатори-міорелаксанти (з м’язово-розслаблюючим дією).

Транквілізатор дозволяє швидко усунути симптоми, супутні цим патологій:

  • внутрішнє нервове напруження;
  • неадекватне постійне занепокоєння без вагомих підстав;
  • апатія, знижена активність, пригніченість;
  • фізіологічні прояви панічних розладів (тремор, паніка, страх смерті, стрибки тиску, м’язові спазми, болі в голові і серці, невротична діарея, пітливість).

Крім цього, «Грандаксин» призначають, як один з медпрепаратів при лікуванні алкогольної та наркотичної абстиненції.

У короткі терміни тофизопам успішно знімає або полегшує такі прояви, як:

  • збудження, нервове напруження, дратівливість, агресивність;
  • порушення координації;
  • озноб, тремор, нудоту;
  • депресивний стан, що супроводжує лікування залежностей;
  • ризик розвитку галюцинацій і стану делірію.
Загрузка...

Інструкція із застосування і дозування

 

Доза та режим прийому розробляється для окремої історії хвороби.

Невролог, психотерапевт або психіатр враховує рід захворювання, вік, вираженість симптомів, і обов’язково — супутні захворювання, серед яких можуть бути ті, при яких медикамент протипоказаний.

Оскільки препарат трохи стимулює нервову систему, для нормального засипання останню дозу ліків найкраще прийняти не пізніше 15 години до передбачуваного відходу до сну.

Рекомендована доросла доза на 1 прийом — від 50 до 100 мг, що визначається тяжкістю стану. Стандартний режим прийому – до 3 разів за 24 години. Найбільша кількість тофизопама, яке може отримати дорослий хворий, – 300 мг.

Допускається одноразовий прийом ліків при рідко проявляються неврологічних розладах. В умовах нерегулярного прийому можна разово випити 1 – 2 таблетки препарату.

Як приймати транквілізатор малолітнім пацієнтам?

У педіатрії анксіолітик призначають з віку 14 років. І лише у виняткових випадках – більш юним пацієнтам (тільки з дозволу спеціаліста).

Схема застосування для підлітків від 14 років передбачає прийом 25 – 100 мг (від половини таблетки до 2) 1 – 2 рази за 24 години. У добу дитина може отримати не більше 200 мг тофизопама.

Тривалість терапії також індивідуальна. Стандартно – від 2 тижнів до 2 – 3 місяців. При алкогольної та наркотичної абстиненції, а також для попередження делірію, препарат призначають курсом від 3 – 7 днів до 4 – 6 тижнів.

Особливості застосування:

  • Віковим пацієнтам від 70 років, людям з нирковою недостатністю або затримкою розвитку добову дозу «Грандаксина» зменшують в 1,5 – 2 рази, так як у цієї категорії хворих частіше відзначаються побічні реакції. У людей похилого віку тофизопам негативно впливає на функції пам’яті та рухову координацію.
  • Пацієнтам з хронічним психозом, вираженою депресією і фобії (страхи), деперсоналізацією (розладом самосвідомості) або гострими нав’язливими станами не рекомендується призначати тофизопам щоб уникнути ризику розвитку агресії і суїцидальних нападів. У цьому випадку «Грандаксин» поєднують з іншими психотропними ліками і антидепресантами.
  • При епілепсії тофизопам може призводити до почастішання нападів.

З особливою обережністю призначають транквілізатор:

  • декомпенсованим хворим респіраторним дистресом (запальне ураження легень, що загрожує життю);
  • пацієнтам з раніше трапилося епізодом гострої дихальної недостатності;
  • людям із закритокутовою глаукомою.

«Грандаксин» практично не знижує рівень уваги і швидкість розумової і фізичної реакцій, коли пацієнт керує транспортом та складним обладнанням.

При вагітності та грудному годуванні

Таблетки «Грандаксин» не призначають:

  • У перші 13 – 14 тижнів гестації. Далі – тільки в рідкісних випадках, якщо ступінь вірогідного лікувального ефекту у вагітної пацієнтки значно вище, в порівнянні з ризиком негативного впливу тофизопама на плід.
  • Годуючим матерям. Тофизопам проникає в жіноче молоко, і його вплив на організм дитини може викликати непередбачувані та важкі ускладнення. Якщо терапія необхідна матері, то на час лікування потрібно перевести дитину на штучне вигодовування.

Лікарська взаємодія

 

При одночасному застосуванні «Грандаксина» з іншими ліками слід враховувати їх фармацевтичне взаємодія.

Заборонений паралельний прийом «Грандаксина»:

  • з імунодепресантами — такролімусом («Програф»), сиролимусом («Рапамун»), циклоспорином («Сандіммун-Неорал»);
  • Н1-антигістамінними (дифенгідрамін, димедрол, доксиломин, прометазин);
  • з медикаментами, які пригнічують центральну нервову систему;
  • фенобарбіталом, нейролептиками (наприклад, хлорпромазином, галоперидолом, левомепромазин, клозапіном);
  • снодійними («Імован»);
  • клофеліном;
  • транквілізаторів (діазепам, нітразепам);
  • анестетиками (оксибурат натрію, пентотал для наркозу);
  • антидепресантами, холінолітиками (тригексифенидил, атропін);
  • опіатами (морфін, метилфентанил, метадон).

При одночасному застосуванні медпрепарату з зазначеними ліками висока ймовірність взаємного посилення їх дії, що призводить до пригнічення функцій нервової системи та дихального центру.

«Грандаксин» підвищує концентрацію в крові:

  • «Дигоксину»;
  • лікарських речовин, які обробляються в печінці ферментом СУР3А4.

«Грандаксин» змінює антикоагуляционное дію Гепарину», «Варфарину».

Лікувальна дія «Грандаксина» послаблюють:

  • барбітурати, алкоголь, нікотин та медикаменти проти епілепсії, оскільки вони прискорюють метаболізм (обробку печінковими ферментами) тофизопама, знижуючи, таким чином, його вміст у плазмі;
  • антацидні засоби («Маалокс», «Ренні», «Фосфалюгель»), що сповільнюють всмоктування тофизопама.

Збільшують вміст тофизопама в крові, сповільнюючи його обробку в печінці:

  • протигрибкові препарати на основі кетоконазолу, ітраконазолу;
  • довготривалий прийом «Дисульфіраму»;
  • протизаплідні таблетки, інгібітори протонної помпи «Омез», «Креон», «Омепразол», блокатори Н2-гістамінових рецепторів («Ранітидин», «Циметидин»).

Терапевтичний ефект «Грандаксина» посилюють деякі ліки, які знижують кров’яний тиск, а саме — «Клонідин» та блокатори кальцієвих каналів.

Метоклопрамід прискорює дію тофизопама, посилюючи його всмоктуваність.

Сумісність Грандаксина з алкоголем

«Грандаксин» і алкоголь несумісні, хоча «Грандаксин» застосовують для усунення абстинентних проявів при алкогольній залежності. Але транквілізатор заборонено застосовувати, якщо пацієнт не здатний відмовитися від напоїв з етанолом на час лікування.

При спільному вживанні тофизопама і етанолу високий ризик:

  • важкого отруєння тканин печінки;
  • посилення всіх побічних дій ліків та алкоголю на нервову систему, призводять до втрати свідомості, падіння кров’яного тиску, пригнічення процесу дихання і коматозного стану.

Протипоказання, побічні ефекти передозування і

Медпрепарат протипоказаний у наступних випадках:

  • особлива чутливість до складових медзасобу або інших бензодіазепінів;
  • гострий психоз, невротичні стани з вираженою агресією, перезбудженням, важка депресія;
  • важка форма дихальної недостатності, насилу піддається лікуванню;
  • зупинки дихання під час сну, що спостерігалися у пацієнта раніше;
  • перші 13 тижнів гестації;
  • вигодовування жіночим молоком;
  • вік до 14 років;
  • непереносимість або мальабсорбція (порушення всмоктування) галактози і глюкози, вроджений дефіцит лактази.

Пацієнтів, що не переносять лактозу, треба попереджати про присутність в кожній таблетці препарату 92 мг лактози.

Побічні дії анксиолитика частіше виражаються в таких проявах, як:

  • сухість слизової рота;
  • втрата апетиту, запори, газоутворення, нудота;
  • пожовтіння шкіри і білків очей;
  • головний біль, поганий нічний сон, дратівливість, перезбудження (звичайно, якщо ліки приймають після трьох – чотирьох годин дня);
  • висип різного характеру, червоні плями, свербіж шкіри (частіше – у пацієнтів з алергією);
  • напруга і болючість м’язів;
  • сплутаність свідомості;
  • судомні напади у хворих на епілепсію;
  • пригнічення дихання.

У деяких випадках небажані реакції можна зменшити, знизивши дозу «Грандаксина». Якщо алергічні прояви, утрудненість дихання та тяжкі порушення сну не усуваються, то прийом ліків треба припинити.

Передозування частіше розвивається при довготривалому прийомі максимальних доз тофизопама або разовому вживанні великої кількості ліків. Спостерігаються ознаки пригнічення центральної нервової системи: сонливість, утрудненість дихання, сплутаність свідомості, судоми, у важких випадках – різке падіння тиску крові та кома.

При слабовыраженных прояви передозування слід промити шлунок і дати хворому адсорбенти – «Полісорб» або активоване вугілля, які поглинуть надлишки ліки. У разі падіння тиску пацієнту піднімають ноги на кут 45 градусів, трохи опускаючи головний кінець ліжка.

У стаціонарі проводять дезінтоксикаційну терапію, відновлення функції дихання, діяльності серця і судинної системи, вливання норадреналіну і дофаміну для нормалізації тиску. У критичних випадках у стаціонарі застосовують введення в кров «Флумазенілу» (антагоніст бензодіазепінів).

Аналоги лікарського засобу

Синонім препарату з лікувального речовині – «Тофизопам».

Аналоги «Грандаксина» за терапевтичного ефекту: «Діазепам», «Феназепам», «Релиум», «Тазепам», «Реланіум», «Афобазол».

Порівняльна характеристика з Афобазолом і Фенибутом

При порівнянні будь-яких ліків з подібним терапевтичною дією, слід враховувати показання для кожного з них, ступінь вираженості симптомів, при яких той чи інший препарат краще допомагає, швидкодія медикаментів, протипоказання та обмеження.

«Афобазол» або «Грандаксин» — що краще з цих двох близьких по ефекту ліків, але мають різні лікувальні речовини в якості діючого компонента?

Слід виділити наступні факти:

  • «Грандаксин» сильніший і швидкодіючий медпрепарат, в порівнянні з «Афобазолом». Стійкий лікувальний ефект проявляється вже на 2 – 3 день прийому, а дія «Афобазола» відчувається не раніше 7 – 9 дня лікування.
  • Однак, на відміну від «Афобазола», «Грандаксин» дає більше негативних побічних реакцій і має великий список протипоказань і застережень.
  • «Афобазол» не справляється з проявами сильного стресу та більш вираженою дисфункцією нервової системи, яку здатний усунути «Грандаксин».

Тому, з точки зору частоти і тяжкості побічних реакцій, «Афобазол» переважніше, але вибирати його потрібно тільки за умови, що ліки справді допомагає пацієнтові. В іншому випадку може знадобитися саме «Грандаксин», як більш активний транквілізатор.

Що краще брати — «Фенібут» або «Грандаксин»? Адже це ліки з різною лікувальною основою.

Якщо «Грандаксин» є тільки транквілізатором, то «Фенібут», перш за все, призначають для активізації мозкового кровообігу і стимуляції пам’яті, здатності до навчання і уваги, розумових реакцій. А його противотревожный ефект розглядається як додаткове властивість, що дозволяє використовувати «Фенібут» при слабо виражених розладах психіки. Він підтримає нормальний сон, пом’якшить тривожність, допоможе при тику, енурезі та заїканні, заспокоїть при різкій відміні алкоголю, безсонні і кошмарах літніх пацієнтів.

«Грандаксин» має більш вузьконаправлене дію при більш серйозних розладах нервової системи. Це – більш «важкий» ліки, і застосовується воно тільки з підліткового віку.

«Фенібут» має значно менше протипоказань та дозволений в педіатрії малюкам з 2 років і вагітним з 13 – 15 тижні гестації. Але він, на відміну від «Грандаксина», викликає загальмованість і сонливість.

Тому, щоб судити про ефективність двох медпрепаратів, потрібно точно знати поставлений діагноз і проаналізувати патологічні прояви, які потрібно усунути.

Слід знати, що «Грандаксин» і «Фенібут» сумісні і навіть взаємно підсилюють лікувальні ефекти, тому їх можна пити разом. Особливо якщо потрібно не тільки зняти тривожність і заспокоїти пацієнта, але і поліпшити кровообіг і функції мозку. Крім того, «Фенібут» може зменшити перезбудження, яке часто супроводжує лікування «Грандаксином».

Проте паралельний прийом цих ліків заборонений, якщо у пацієнта розвивається парадоксальна (зворотна) реакція на «Фенібут». У цьому випадку «Грандаксин» тільки посилить неспокійна поведінка і панічний стан хворого.