Щоб добитися максимального лікувального ефекту в процесі антимікробного лікування широкого спектру інфекційних патологій, потрібно точно знати, як розводити цефтріаксон — антибиотический препарат ІІІ покоління цефалоспоринів, що володіє високою хіміотерапевтичне активністю. Медсредство здатне знищувати багато видів гноєтворних мікроорганізмів, проявляючи підвищену стійкість до особливих ферментів – лактамаз, які виробляють шкідливі бактерії для ослаблення ефективності антибіотика.

Склад лікарського засобу

Засіб виробляють у вигляді білого порошку, що містить лікувальна речовина – цефтриаксон натрію. Порошок використовується для одержання лікарського розчину, що застосовується при крапельних та струменевих вливання внутрішньовенно або уколах у м’яз.

В аптеки медпрепарат надходить в прозорих, герметично закупорених скляних флаконах з 500, 1000 мг активного компонента.

Фармакологічні властивості та показання до застосування

Лікувальні властивості

Цефтріаксон має потужний протимікробну дію — знищує шкідливі мікроорганізми, руйнуючи їх клітинну оболонку. Медпрепарат здатний пригнічувати безліч різного роду бактерій, включаючи аеробні та анаеробні форми, грампозитивні і грамнегативні види.

Лікувальна речовина активно поширюється з током крові, легко потрапляє в усі органи, включаючи церебральну і кісткову тканину, і рідини, включаючи внутрішньосуглобову, спинномозкову та плевральну. В жіночому молоці виявляють близько 4% від кількості лікувальної речовини, що знаходиться в плазмі крові.

Біодоступність, тобто, кількість цефтріаксону натрію, що досягає аномального вогнища — практично 100%.

Максимальна концентрація в крові спостерігається через 90 – 120 хвилин після внутрішньом’язового уколу, а при внутрішньовенному вливанні – в кінці процедури.

Лікувальна речовина довготривало може перебувати в організмі, зберігаючи свою протимікробну дію протягом 24 і більше годин.

Період напіввиведення ліки (час втрати половини фармакологічної активності) становить 6 – 8 годин, причому у вікових пацієнтів від 70 років подовжується до 16 години, у немовлят з місяця життя — до 6,5 доби, у немовлят – до 8 днів.

Здебільшого (до 60%) цефтріаксон видаляється разом з сечею, частково – з жовчю.

При слабкій функції нирок видалення лікувальної речовини сповільнюється, у зв’язку з чим, можливо його накопичення в тканинах.

Коли призначають

За допомогою цього антибіотичної медзасобу лікують запальні патології, викликані мікробними агентами, що реагують на антибактеріальну активність цефтріаксону.

Серед них інфекції:

  • шлунка, сечо– і жовчовивідних органів репродуктивної системи, кишківника (пієлонефрит, епідидиміт, цистит, холангіт, простатит, перитоніт, емпієма жовчного міхура, уретрит);
  • легенів, бронхів та ЛОР-органів (пневмонія, гнійний отит, бронхіт, агранулоцитарная ангіна, гнійний синусит, легеневий абсцес, плевральна емпієма);
  • шкіри, кісток, підшкірної клітковини, суглобів (остеомієліт, стрептодермія, опіки і рани, уражені патогенної мікробної флорою);

Крім того, Цефтріаксон з вираженим терапевтичним ефектом лікує:

  • бактеріальне ураження оболонок мозку (менінгіт) і внутрішньої оболонки серця (ендокардит);
  • не ускладнену гонококову інфекцію, сифіліс; дизентерію, кліщовий бореліоз;
  • септицемію при попаданні в кров гноєтворних бактерій і їх отрут; гнійно-септичні патології, що виникають у вигляді післяопераційних ускладнень;
  • тиф, гостре ураження кишечника сальмонелами;
  • інфекції, що протікають на тлі ослабленого імунітету.

Як розводити Цефтріаксон для внутрішньовенного і внутрішньом’язового введення

Внутрішньовенне введення

Важливо! Лідокаїн заборонено застосовувати при внутрішньовенному вливанні Цефтріаксону. Перед вливанням ліки у вену, порошок розводять виключно ін’єкційної водою.

Вливання у вену за допомогою шприца

Внутрішньовенне вливання ліки шприцом роблять дуже повільно – в межах 2 – 4 хвилин.

Щоб ввести у вену 1000 мг антибіотика, у флакон з 1 грамом медзасобу додають 10 мл стерильної води.

Для отримання дози 250 або 500 мг, порошок з флакона з 0,5 г розбавляють воду для ін’єкцій в об’ємі 5 мл В повному флаконі буде знаходитися 500 мг, а в половині обсягу готового розчину – 250 мг лікувальної речовини.

Вливання з допомогою крапельниці (інфузія)

Краплинні інфузії проводять, якщо пацієнту потрібна доза, розрахована по нормі дорівнює 50 мг (і більше) антибіотика на кілограм ваги хворого.

Важливо! Забороняється розчиняти цефтріаксон в будь-яких лікарських рідинах, що містять кальцій.

При постановці крапельниці 2 грами медпрепарату розбавляють 40 – 50 мл фізрозчину – 9% NaCl або 5 – 10% декстрози (глюкози).

Внутрішньовенне вливання має тривати не менше півгодини.

Внутрішньом’язові уколи

У чому розчиняти порошок Цефтріаксону, і які розчинники можна використовувати, щоб знизити болючість під час уколу?

Щоб розвести антибіотик до потрібної концентрації застосовують ін’єкційну воду (частіше у стаціонарах) і знеболюючі розчини. Але уколи Цефтріаксон, якщо препарат розведений водою, досить болючі, тому медики настійно рекомендують розчиняти ліки знеболюючим 1% розчином Лідокаїну. А стерильну воду використовувати тільки для розведення анестетика з концентрацією 2%.

Але якщо пацієнт страждає алергією на анестетики, зокрема, на лідокаїн, розбавляти порошок доведеться виключно водою для ін’єкцій, щоб не допустити гострої анафілактичної реакції.

Новокаїн недоцільно застосовувати для розведення антибіотика, оскільки, цей анестетик зменшує лікувальну активність Цефтріаксону, і при цьому частіше, ніж Лідокаїн, викликає гостру алергію і шок і гірше знімає біль.

Як потрібно розводити Цефтріаксон Лідокаїном 1%:

Якщо потрібно ввести 500 мг, ліки з флакона з дозуванням 0,5 г розчиняють у 2 мл 1% Лідокаїну (1 ампула). Якщо ж є тільки флакон з дозою 1 грам, то його розводять у 4 мл анестетика і набирають у шприц рівно половину отриманого розчину (2 мл).

Щоб ввести дозу рівну 1 граму, порошок з флакона 1 г розводять у 3,5 мл анестетика. Можна брати не 3,5 а 4 мл, оскільки це зручніше і ще менш болісно. Якщо ж є 2 флакони з дозою 0,5 грам, то кожен з них додають по 2 мл анестетика, набираючи потім з кожного в один шприц весь обсяг, рівний 4 мл.

Важливо! Не дозволяється вводити в сідницю більше 1 грама розчиненого медпрепарату.

Щоб отримати дозу цефтріаксону 250 мг (0,25 г), порошок з флакона 500 мг розводять у 2 мл Лідокаїну, і набирають у шприц половину готового розчину (1 мл).

Правильне розведення антибіотика 2% Лідокаїном

Одиниці в грамах Ввести у флакон, мл Набрати у шприц розчин із флакона, мл
Флакон Необхідна доза Лідокаїн 2% Вода для ін’єкцій
1 1 1,8 1,8 3,6
1 0,5 1,8 1,8 1,8 (половину флакона)
1 0,25 1,8 1,8 0,9
0,5 0,5 1 1 2
0,5 0,25 1 1 1 мл – половину флакона

Якщо потрібно отримати дозу в 1 грам, а є 2 флакони по 0,5 г, то потрібно змішати в шприці по 2 мл води і Лідокаїну 2%, потім в кожний флакон ввести 2 мл суміші анестетика з водою. Після чого набрати в шприц розчин з одного та іншого флакона (всього 4 мл) і зробити укол.

Щоб максимально знизити ступінь болю:

  • внутрішньом’язовий укол потрібно робити дуже повільно;
  • по можливості використовувати тільки що приготовлений лікарський розчин – це зменшить неприємні відчуття і дасть максимальний терапевтичний ефект.

Якщо об’єму приготовленого розчину вистачає на 2 уколу, дозволяється зберігати розведений порошок у кімнаті не довше 6, а в холодильнику до 20 – 24 годин. Але укол з зберігався розчином буде більш болючим, ніж свіжоприготоване ліки. Якщо ж зберігається розчин змінив колір, то робити ін’єкцію можна, оскільки ця ознака вказує на його нестабільність.

Бажано для однієї ін’єкції використовувати дві голки. Через першу голку вводять анестетик або воду у флакон і набирають отриманий розчин. Потім міняють на стерильну голку і тільки після цього роблять укол.

Інструкція із застосування антибіотика

Тривалість протимікробної терапії визначається видом інфекційного захворювання та тяжкістю клінічної картини. Після зниження вираженості хворобливих проявів і температури лікарі рекомендують продовжити прийом фармсредства ще мінімум на 3 дні.

Дорослі

Пацієнти від 12 років в середньому отримують 2 ін’єкції в день (з інтервалом 10 – 12 годин) по 0,5 – 1 граму (тобто, в добу – від 1 до 2 м). При важко протікають хвороби дозу підвищують до 4 грамів на добу.

Для лікування неускладненої гонококової інфекції дорослим одноразово вводять у м’яз 250 мг цефтриаксону. При лікуванні гнійного отиту одноразова доза становить 50 мг на кілограм маси тіла (не більше 1 грама).

З метою запобігання гнійних післяопераційних запалень через 30 – 120 хвилин до операції хворому проводять внутрішньовенне крапельне вливання 1 – 2 г антибіотика протягом 20 – 30 хв (при середній концентрації антибіотика 10 – 40 мг в 1 мл фізіологічного розчину для інфузій).

Діти

Дітям від року до 12 років добову дозу розраховують, виходячи з норми 20 – 75 мг на кілограм ваги дитини. Отриману дозу ділять на 2 ін’єкції з проміжком у 12 годин.

Наприклад, дитині 2 років вагою 16 кг на добу потрібно мінімум 20 х 16 = 320 мг препарату, максимум 75 х 16=1200 мг. Важкі інфекційні процеси вимагають максимальної норми 75 мг на кг на добу, але і в цьому випадку найбільшу кількість антибіотика, яке може отримати малолітній пацієнт за добу, обмежено 2 грамами.

При інфекційному ураженні шкіри і підшкірних тканин лікування цефтріаксоном проводять за схемою: у добу дитина отримує або 1 укол у розрахунковій дозі 50 – 75 мг на кілограм або йому роблять 2 ін’єкції (через 12 годин), вводячи дозу, рівну 25 – 37,5 мг на кг

Новонародженим дітям, включаючи недоношених немовлят з 2 тижнів життя, медсредство призначають, розраховуючи добову дитячу дозу за схемою: 20 – 50 мг на кг ваги малюка.

Якщо у немовляти діагностований бактеріальний менінгіт, дитині раз на добу роблять укол з розрахунку 100 мг на кг ваги. Тривалість терапії залежить від виду патогена і може коливатися від 4 – 5 діб (при виявленні менінгокока) до 2 тижнів при виявленні ентеробактерій.

Коли вага малолітнього пацієнта досягає 50 кг (навіть якщо він молодше 12 років), препарат призначають у дорослих дозах.

Особливості:

  • Пацієнтам з порушеною функцією нирок при нормальній роботі печінки не потрібно зменшувати дозу антибіотика. Але при важкій формі ниркової недостатності (КК нижче 10 мл/хв) добова кількість ліки обмежують 2 грамами. Якщо хворому проводять гемодіаліз, можна не коригувати дозування.
  • Хворим з печінковою патологією на тлі нормальної роботи нирок, ін’єкційну дозу ліків також знижувати не потрібно.
  • При одночасно протікає серйозний розлад функцій нирок і печінки потрібно періодично перевіряти рівень цефтріаксону в сироватці крові.

Протипоказання, побічні ефекти передозування і

Антибіотик Цефтриаксон не дозволяється призначати:

  • при вираженій алергії на цефтріаксон, інші цефалоспорини, пеніциліни, карбопенемы;
  • пацієнткам на терміні до 12 – 13 тижнів вагітності;
  • годуючим матерям (на час терапії немовляти переводять на вигодовування молочними сумішами);
  • новонародженим, які отримували внутрішньовенні вливання кальцій вмісних розчинів, на тлі аномально високого рівня білірубіну в крові;
  • хворим з тяжкою формою недостатності нирок і печінки одночасно (строго за показаннями).

З обережністю медпрепарат застосовують у лікуванні:

  • недоношених дітей, новонароджених з високим білірубіном в крові пацієнтів з лікарської і харчової алергії,
  • вагітних пацієнток після 12 тижня гестації;
  • хворих виразковим колітом, спричиненим раніше проведеним антибактеріальним лікуванням;
  • літніх і ослаблених людей.

Більшість пацієнтів добре переносить лікування Цефтріаксоном.

В окремих випадках можливо:

  • поява зудить шкірної висипки, пухирів, озноб, набряк повік, язика, губ, гортані (при порушенні протипоказань для пацієнтів з алергією);
  • нудота, блювота, рідкий стілець, порушення смакових відчуттів, газоутворення;
  • «молочниця» (кандидоз) слизової рота, мови, статевих органів;
  • запалення слизової оболонки рота і язика (стоматит, глосит);
  • головний біль, пітливість, жар на обличчі;
  • холестатична жовтяниця, гепатит, псевдомембранозний коліт;
  • флебіт (запалення судини), болючість у місці уколу;
  • знижене виділення сечі (олігурія), неінфекційний пієлонефрит;
  • гострі болі в правій підреберній області внаслідок псевдохолелитиаза жовчного міхура;
  • анемія.

При довготривалому лікуванні високими дозами можлива зміна в лабораторних показниках крові:

  • підвищена або знижена кількість лейкоцитів;
  • підвищення активності ферментів печінки, лужних фосфатаз, креатиніну;
  • дуже рідко — зміна згортання крові, включаючи зниження кількості тромбоцитів (гіпопротромбінемія) і поява крові в сечі і носових кровотеч, так і аномально високий рівень тромбоцитів (тромбоцитоз) з ризиком тромбозу.

В сечі – високий вміст сечовини, цукру (глюкозурія).

Прийом великих доз антибіотика протягом 3 – 4 тижнів може викликати ознаки передозування, що проявляються в появі або посиленні зазначених небажаних побічних реакцій. В цьому разі вимагається скасування медпрепарату і призначення фармсредств, усувають з’явилися негативні ознаки. Методики по очищенню крові, включаючи гемо — і перитонеальний діаліз при передозуванні не дають позитивного результату.

Паралельне застосування з іншими фармсредствами

Заборонено змішувати Цефтріаксон з іншими видами антибіотичних медзасобів в одному шприці або флаконі для краплинного внутрішньовенного вливання.

При поєднанні Цефтріаксону:

  • з антикоагулянтами і ліками, що зменшують процес злипання тромбоцитів (Сульфінпіразон, Варфарин, протизапальні, ацетилсаліцилова кислота), — відзначається посилення їх дії і підвищення ризику кровотечі;
  • з петльовими сечогінними засобами — підвищується вірогідність ураження нирок.