Конвалис — сильнодіючий фармакологічний засіб-антиконвульсант на основі габапентину, що застосовується для купірування локальних м’язових судом у хворих з 12 років. А також вона використовується в якості активного знеболюючого препарату для полегшення болю неврологічного характеру.

Склад лікарського засобу

Конвалис виробляють у вигляді твердих жовтих капсул, в яких знаходиться порошкоподібну речовину жовтувато-білого кольору. Лікувальну основу медикаменту являє антисудорожное речовина габапентин. В одній капсулі його кількість дорівнює 300 мг.

Серед неактивних складових – формотворчі, консервуючі компоненти і барвники.

Таблетки Конвалис надходять в аптечну мережу в пластикових банках з 50 капсулами або в паперових пачках, що містять 5 контурних упаковок з 10 одиниць в кожній.

Фармакологічна дія, фармакодинаміка та фармакокінетика

Базове фармакологічна дія препарату полягає у вибірковому пригніченні функцій патологічно збудливих нервових клітин і зниження частоти їх спрацьовування. Це досягається за рахунок того, що габапентин посилює активність гальмівних нейронів, шляхом стимуляції активності клітинних ГАМК-рецепторів і вироблення ГАМК (Υ-аміномасляної кислоти) — основного гальмівного медіатору нервової системи. Лікувальний компонент Конвалиса нормалізує функції НМДА–рецепторів, блокує активність каналу іонів кальцію, бере участь в процесах розвитку неврологічних болю.

Ці біохімічні комбінації забезпечують значущий лікувальний ефект Конвалиса при різних видах судомних проявів і нейропатичний болях.

Перевагою Конвалиса є:

  • низьке взаємодія з іншими ліками і протисудомними фармсредствами, що дозволяє широко використовувати його як додатковий медпрепарат — особливо у разі поганої переносимості антиконвульсантів іншого типу;
  • можливість призначення при тяжких печінкових патології, так як габапентин виводиться з організму виключно нирками.

Максимальний вміст лікувальної речовини у плазмі відзначається через 2-3 години після надходження його в організм. Біодоступність (кількість активного компонента, що досягає патологічних вогнищ) приблизно дорівнює 60-70%, причому при підвищенні дози вона зменшується.

Їжа, включаючи жиросодержащие продукти, майже не впливає на швидкість абсорбції і поширення габапентину по тканинах.

Час, який потрібен, щоб з організму пішла половина надійшов в плазму лікувальної речовини, не пов’язане з кількістю габапентину, яке отримав хворий, і дорівнює 5-7 годин.

Габапентин не проходить ферментну обробку в печінці та виводиться лише нирками.

У літніх пацієнтів, хворих з нирковими патологіями або які проходять процедуру гемодіалізу, габапентин затримується в тканинах і віддаляється набагато повільніше, внаслідок чого потрібно коригувати дозу у бік зниження.

Від чого допомагає Конвалис

Конвалис застосовується при епілепсії у пацієнтів старше 12 років як єдиний або допоміжний медпрепарат з метою:

  • купірування парціальних (локальних, фокальних) припадків, коли неконтрольована електрична активність виникає у певній галузі (осередку) мозкової кори;
  • зупинки розвитку фокальних нападів, які переходять у генералізовані (великі) напади (вторинна генералізація), коли патологічна електрична активність поширюється на обидві півкулі мозку.

Медикамент також використовують для усунення або зниження сили болю нейропатического характеру у пацієнтів від 18 років при таких патологіях:

  • постгерпетична невралгія (біль на тлі оперізувального герпесу);
  • больові синдроми при різних формах моно — і полирадикулонейропатии, включаючи ураження нервів, паралічі, судинні розлади при діабеті та алкогольної залежності;
  • біль при ураженні трійчастого нерва;
  • больовий синдром після мозкових крововиливів, на тлі розсіяного склерозу, ушкодження спинного мозку;
  • больові напади при сирингомієлії;
  • гострі болі при синдромі Зудека;
  • фантомні болі;
  • фіброміалгія (м’язово-скелетні болі, болючість під час дотику і тиску).

В даний час медикамент також почали використовувати:

  • при судомах, які розвиваються у пацієнтів з діагностованим правець;
  • у гінекології – для усунення і полегшення виражених проявів при важко протікає клімактеричному періоді, особливо у жінок, яким заборонено замісна терапія.

Конвалис показує низьку терапевтичну результативність:

  • при генералізованих епілептичних нападах, які поширюються на все тіло, викликаючи втрату свідомості і масивний спазм дрібних і великих м’язів;
  • при абсансах-епілепсії — формі епілептичного нападу з короткочасним відключенням свідомості.

Є дані, що габапентин у вікових дозуваннях, як один з медпрепаратів, використовується в дитячій неврології у дітей з 3 років для лікування резистентної (некурабельной) форми епілепсії, при якій тягар, частота нападів і неврологічні розлади з працею піддаються медикаментозної терапії. Але капсули Конвалис містять доросле дозування, і розділити її неможливо, тому для лікування пацієнтів молодше 12 років потрібні антиконвульсанти з меншими дозами габапентину.

Інструкція по застосуванню препарату

Загальні правила:

  • Доза і кратність прийому Конвалиса визначаються видом захворювання, тяжкістю проявів і вираженістю дисфункції нирок.
  • Максимальна кількість габапентину, що пацієнт може отримати за 24 години, дорівнює 3 600 мг, що відповідає 12 капсулам.
  • Приймати ліки можна поза зв’язку з прийомом їжі.
  • Капсулу не ділять і запивають потрібним об’ємом рідини.
  • Якщо потрібно зменшити дозу або відмінити ліки, це роблять повільно, протягом 7-14 днів. Якщо різко припинити прийом Конвалиса, існує ймовірність судомного припадку.

Враховуючи властивість медикаменту гальмувати нервово-мозкову активність, пацієнти, які отримують Конвалис, повинні уникати діяльності, пов’язаної з активними розумовими і руховими реакціями, включаючи водіння транспорту, управління складним або небезпечним обладнанням.

Парціальні судоми

Лікувальний курс починають з одноразового прийому 1 капсули (300 мг). На другу добу приймають двічі по 1 капсулі (600 мг). На 3 день передбачається триразовий прийом 1 капсули (900 мг).

Якщо лікар вважатиме за необхідне, дозування можна збільшити, але добова кількість габапентину обмежена 3,5 р.

Зазвичай доза антикольвунсанта при різній вираженості судомних нападів варіюється в межах 900-1200 мг на день. Добова кількість Конвалиса ділять на 3 прийоми, приймаючи капсули через 8 годин.

Щоб не допустити відновлення судомного нападу, проміжок між прийомами ліків не повинен бути більше 12 годин (при триразовому прийомі).

Нейропатіческая біль

Терапія при болях неврогенного характеру також передбачає поступове збільшення дози. Курс починають з одноразового прийому 1 капсули на 1 день лікування, на 2 добу приймають 1 капсулу двічі. І на 3 добу збільшують частоту прийому до 3 разів.

При виражених болях допускається відразу перейти на триразовий режим прийому по 300 мг.

Якщо терапевтичний ефект недостатньо виражений, дозу дозволяється підвищувати до 1200-2400 мг, враховуючи, що максимальна кількість капсул, яке можна взяти за добу — не більше 12 штук. У пацієнтів з постгерпетическими болями, які отримували 6-12 капсул в день, спостерігалося істотне ослаблення болю вже протягом 5-7 днів.

Оскільки габапентин проходить фільтрацію в нирках, то при погіршенні фільтруючої функції на тлі ниркових патологій ліки призначають у зменшених дозах.

Встановлені добові дозування при дисфункції нирок:

  • якщо кліренс креатиніну (КК) знаходиться в межах 50-79 мл/хв, пацієнт може прийняти від 2 до 4 капсул на день;
  • при КК 30-49 мл/хв, кількість ліки обмежують 1-2 капсулами у день;
  • якщо показник КК дорівнює 16-30 мл/хв, дозволяється приймати 1 капсулу на день;
  • при КК менше 15 мл/хв допускається прийом ліків через день в кількості 1 капсули за 24 години.

При проходженні гемодіалізу спочатку можна прийняти 300 мг. Після кожної процедури тривалістю 4 години пацієнт може отримувати додаткову капсулу Конвалиса. У дні, коли процедура не проводиться, медпрепарат не приймають.

При вагітності та лактації

Багатосторонні і глибокі дослідження про вплив препарату на перебіг вагітності і розвиток зародка не проводилися.

Дослідження на ссавців дозволили віднести Конвалис до ліків з категорією C впливу на плід за класифікацією FDA. Це означає, що медсредство може викликати вади розвитку і порушувати перебіг вагітності і пологів. Тому препарат не використовують для терапії пацієнток, які очікують пологів.

Медикамент призначають вагітним пацієнткам у виняткових випадках — наприклад, на тлі прееклампсії, загрозливою життя майбутньої матері.

Габапентин потрапляє в материнське молоко, але його дія на організм дитини не визначено. Тому на час терапії Конвалисом дитину переводять на штучне вигодовування.

Взаємодія з іншими ліками

При комбінованому лікуванні Конвалисом і морфіном, випитим за 2 години до першого прийому медикаменту, відзначалося підвищення болезаспокійливого дії і опірності організму до больових подразників. Було встановлено також, що габапентин значно (до 50%) знижує споживання морфіну у відновний період після операційного втручання. Крім того, при поєднанні цих фармпрепаратів може виникнути необхідність підвищити дозу Конвалиса. Потрібне спостереження за появою симптомів ураження мозку (перш за все, проявляються вираженою сонливістю), щоб негайно відкоригувати дози медикаментів у бік зменшення.

При паралельному прийомі Конвалиса та інших антиконвульсантів (Фенобарбітал, вальпроєва кислота, Карбамазепін), а також протизаплідних медпрепаратів з норэтистероном і етинілестрадіолом, помітного біохімічного взаємодії, що приводить до яких-небудь клінічними ефектами, не виявлено.

Антациди (засоби, що знижують кислотність) на основі алюмінію і магнію (Маалокс, Альмагель), зменшують обсяг лікувальної речовини, що досягає вогнища впливу, приблизно на 20%. Тому інтервал між їх прийомом повинен становити 2-2,5 години.

Пиметидин трохи уповільнює виведення лікувальної речовини нирками.
При паралельному прийомі Конвалиса і Гідрокодону зменшується пікова концентрація останнього в крові, прискорюється його виведення і знижується лікувальну дію. А ще відзначається уповільнення видалення з організму габапентину, підвищення його вмісту в крові і посилення побічних реакцій.

Етанол і кошти, гнітюче діють на мозкову активність, посилюють небажані неврологічні реакції з боку Конвалиса.

Сумісність Конвалиса з алкоголем

Останнім часом в наркології стали застосовувати засоби з габапентином при лікуванні алкогольної та наркотичної залежності — для полегшення стану при тривалому відмову від етанолу та опіатів. Однак одночасний прийом Конвалиса і алкоголю заборонений, так як вони посилюють побічні реакції один одного, що призводить хворого у важкі стани: повної дезорієнтації, небезпечної агресивності, життево-загрозливої падіння тиску і коми.

Лікування цим протисудомну медпрепаратом можливо лише на тлі повної відмови пацієнта від алкоголю, у стаціонарах при постійному лікарському контролі і з використанням точно розрахованих дозувань, які фахівець у будь-який момент може скорегувати.

Протипоказання, побічні ефекти передозування і

Основні стани, при яких Конвалис протипоказаний:

  • особлива чутливість або непереносимість як активного речовини, так і будь-яких неактивних складових препарату;
  • вік до 12 років при епілепсії і до 16 років при неврологічних болях;
  • непереносимість лактози, розлади всмоктування і обробки глюкози та галактози, дефіцит лактази.

Найчастіше серед небажаних явищ зазначаються:

  • запаморочення, загальмованість, сонливість;
  • нудота, сухість слизових, рідкий стілець, запор;
  • нежить, подразнення та почервоніння горла, кашель;
  • шкірний висип, кон’юнктивіт;
  • стомлюваність, слабкість, набряк обличчя, кистей, ступнів;
  • підвищення температури, підйом тиску, головний біль;
  • нечіткість рухів, метушливість і одночасно загальмованість, нервозність;
  • тремор, біль у спині та суглобах;
  • підшкірні крововиливи — синці, гематоми.

Серед рідкісних і дуже рідкісних побічних реакцій можуть спостерігатися:

  • твк, сіпання ока;
  • зниження тиску крові, порушення ритму серця, тахікардія;
  • запалення язика, кровоточивість ясен, стоматит;
  • підвищення цукру в крові, набір ваги;
  • нетримання калу, збільшення печінки, гастроентерит, проктит;
  • зорові і слухові розлади;
  • гіпер — та гіпотиреоз, імпотенція, зниження рівня естрогенів, розлад місячного циклу, відсутність менструацій, дисфункція яєчників;
  • епідидиміт, орхіт;
  • незвичайні сновидіння;
  • галюцинації, параноя, схильність до суїциду;
  • випадання волосся, екзема, підвищений ріст волосся на тілі у жінок;
  • затримка сечі.

При довготривалому лікуванні Конвалисом з використанням високих доз або перевищення найбільшої кількості габапентину на добу (12 капсул), високий ризик передозування. Це проявляється посиленням або появою небажаних ефектів медпрепарату, особливо сонливістю, двоїнням в очах, запамороченням, пригніченням свідомості, летаргічним сном.

В такому випадку негайно відміняють прийом Конвалиса, беруть підвищену дозу адсорбенту (бажано Полисорба), промивають шлунок. У серйозних випадках потрібен негайний виклик «Швидкої» для екстреної госпіталізації хворого. Надлишок габапентину у важких випадках виводять за допомогою гемодіалізу.

Аналоги

Аналоги Конвалиса за структурою, містять той же лікувальна речовина: Габагамма, Нейротин, Тебантин, Габантин, Катэна, Эгипентин, Эплиронтин.

Клінічні дослідження та медична практика підтверджують високі терапевтичні властивості антиконвульсанта при багатьох патологічних станах. Причому перелік показань, при яких призначають Конвалис, розширюється. Якщо не порушуються протипоказання і дотримуються точні рекомендовані дози (як разові, так і добові), фармакологічний продукт рідко призводить до розвитку небажаних реакцій, які швидко послаблюються при зменшенні дозування.