Мельдоний – медпрепарат, який регулює обмінні процеси на рівні енергетичних функцій клітин. Ключове дію мельдонію на організм полягає у підвищенні виживаності клітин тканин при багатьох порушеннях функції серця і мозку на тлі ішемії (розлади кровопостачання) і гіпоксії (кисневого голодування).

Речовина розроблено в 1975 році радянським професором Іваром Калвіньшом (в даний час голова департаменту медичної хімії ризького Латвійського інституту). З 2012 р. в Росії фармакологічний продукт включений в перелік життєво важливих ліків.

Яку дію на організм надає мельдоний?

У процес терапії лікарська речовина:

  • підтримує клітини серця та мозку при незадовільному кровопостачанні і дефіциті надходить кисню, запобігаючи їх відмирання;
  • запобігає розвиток ішемії (зниження кровопостачання) серцевого м’яза і мозку,
  • при вже існуючому розлад кровопостачання активує циркуляцію крові на ділянці з ураженими клітинами;
  • зменшує частоту нападів у пацієнтів зі стенокардією;
  • підвищує сприйнятливість до напруженої фізичної та інтелектуальної діяльності при спортивних навантаженнях, підготовки до іспитів;
  • попереджає виснаження нервової системи;
  • збільшує імунну опірність;
  • активізує кровообіг в судинах сітківки зорових органів.

Застосування в спорті

Мельдоний жодною мірою не є допінгом, і при спортивних заняттях вживається тільки як засіб, що захищає клітини міокарда на тлі високоінтенсивної роботи. При прискореному серцебитті під час спортивних навантажень розвивається кисневе голодування, яке може призвести до ішемії серцевого м’яза. І фармпродукт діє профілактично, допомагаючи відновити сили між тренуваннями, збільшити стійкість органу до перевантажень.

При змаганнях це фармакологічний засіб не підвищить швидкість, м’язову силу і витривалість самого спортсмена, а лише знизить ризик інфаркту та інсульту. Тобто, терапевтичний ефект медпрепарату проявиться в кращій переносимості тренувань і більш спокійної реакції серця та мозку на напружений ритм діяльності.

При діабеті

Сьогодні активно досліджується дія мельдонію на процеси, що відбуваються в організмі при діабеті. Медичні випробування показали, що речовина гальмує зростання рівня глюкози, не підвищуючи вміст у крові інсуліну, рівня молочної кислоти, запобігає втрату чутливості.

Комбінація мельдонію і метформіну, по-перше, посилює терапевтичну дію обох ліків, по-друге, знімає такий побічний ефект, як ацидоз (підвищення кислотності в організмі), що виникає при довготривалому застосуванні метформіну, по-третє, сприяє більш вираженому ефекту схуднення у пацієнтів, схильних до набору ваги.

Показання до застосування

В умовах фізичної, емоційної навантаження при серцево-судинних та церебральних патологіях, інтенсивному фізичному навантаженні у спортсменів Мельдоний здатний перерозподіляти струм крові в зони, які мають найбільший кисневий дефіцит, знижувати концентрацію токсинів при обмінних процесах, захищаючи від руйнування структури клітин, які швидко компенсують енергетичні втрати. Оцінка фармакологічної активності препарату показала його благотворний вплив при лікуванні ішемії серця, церебральних порушень кровопостачання тканин і їх наслідків. У людей з зазначеними патологіями і недостатністю міокарда, ліки використовується для поліпшення обмінних та енергетичних процесів в клітинах серцевого м’яза.

Завдяки терапевтичній властивості Мельдоний широко застосовується разом з іншими ліками при лікуванні багатьох патологічних станів:

1. Стенокардія, інфаркт та передінфарктний постинфарктное стан, дисгормональна кардіоміопатія (порушень функції серцевого м’яза на тлі гормонального дефіциту), хронічна ішемія міокарда, застійна недостатність серця.

Дія фармпродукта полягає в наступних ефекти:

  • серцевий м’яз легше переносить навантаження завдяки підвищенню сили скорочень міокарда і об’єму серцевого викиду;
  • підвищується опірність органу до агресивних зовнішніх чинників;
  • при гострому інфаркті ліки гальмує відмирання клітин, зменшуючи вогнища некрозу (омертвіння тканин) завдяки посиленню циркуляції крові на ураженій ділянці;
  • знижується частоту нападів стенокардії;
  • сповільнюється поширення патологічних процесів у тканинах серця, відстрочується перехід хвороби в важку форму;
  • скорочується відновний період після гострих станів.

2. Цереброваскулярна (судинно-мозкова) недостатність, інсульт ішемічний.

Препарат зменшує вираженість таких судинних синдромів, як:

  • слабкість, підвищену стомлюваність;
  • напади головного болю, непритомності;
  • зниження розумової працездатності;
  • неврологическо-емоційні порушення, включаючи панічні атаки, депресивні стани;
  • рухові розлади (хиткість ходи) та епілептичні напади;
  • погіршення пам’яті, напади запаморочення (нерідко з нудотою);
  • зниження слуху, шум у вухах;
  • «затуманення» зору, поява перед очами плям, ниток і «мушок»;
  • судинні деменції (інтелектуальні розлади) на тлі ішемії судин.

3. Дисциркуляторна енцефалопатія — поразка мозкових тканин в результаті повільно наростаючих порушень кровообігу.

4. Міокардіодистрофія (порушення роботи міокарда, не пов’язані із запальними та дегенеративними процесами), включаючи підліткову форму.

5. Хвороби периферичних судин, тромбофлебіти, тромбози.

6. Бронхіальна астма.

7. Висока стомлюваність, фізичні, нервові і розумові перевантаження.

8. Неврологічні розлади на тлі виснаження нервової системи.

9. Знижена працездатність, загальне виснаження організму.

10. Період після важких хвороб і операцій для прискорення відновлення.

11. Синдром абстиненції («синдром відміни») при алкоголізмі та наркотичної «ломки». Мельдоний допомагає зняти гострі неврологічні розлади, покращує внутрішньоклітинний обмін речовин, підвищує загальний тонус, знижує ризики таких патологічних подій, як інфаркт і інсульт.

12. Судинні порушення в сітківці ока, включаючи ураження при діабеті, гіпертонії, дистрофічні патології, гемофтальм (попадання крові в склоподібне тіло при розриві судин), тромбоз вени, крововиливи у склоподібне тіло, сітківку.

Слід чітко усвідомлювати, що медикамент найбільш ефективний для попередження загострення вищевказаних станів, а при лікуванні хвороб, які перебувають у гострій стадії, його використовують тільки як допоміжний засіб.

Форми випуску

Існує дві лікувальні форми Мельдонію – капсули і ін’єкційний розчин для введення у м’яз, вену або пара — ретробульбарно (клітковину навколо ока).

В 1 мл розчину міститься 100 мг мельдонію, таким чином, в ампулі з 5 мл міститься 500 мг лікувальної речовини. В одній упаковці розміщується 5 або 10 ампул.

Одна капсула може містити 250 або 500 мг активного компонента. У кожному блістері знаходиться 10 капсул. В одній упаковці зазвичай знаходяться блістери з загальною кількістю капсул 30 або 60 штук.

Фармакологічна дія

Мельдоний являє собою структурний аналог ферменту гамма-бутиробетаїну, який присутній в клітинах.

Завдяки цьому ферменту знижується концентрація карнітину в організмі, і сповільнюється процес транспортування жирних кислот в клітини міокарда.

Така затримка особливо важлива при кисневому дефіциті. При звичайному надходження жирів в тканині серця і нестачі кисню жирні кислоти окислюються не повністю. При цьому токсичні побічні продукти обміну накопичуються, отруюють тканини серця і блокують доставку в клітини молекул кислоти АТФ – основного постачальника енергії для всіх важливих процесів.

Блокуючи метаболізм жирів, meldonium активує обмін вуглеводів, при якому відбувається більш інтенсивне формування молекул АТФ і спостерігається менша потреба в кисні, що дозволяє клітинам виживати при кисневому голодуванні. Одночасно гамма-бутиробетаин надає розслабляючу і розширює дію на судини серця, мозку та периферичні вени й артерії.

Загрузка...

Мельдоний: інструкція по застосуванню

Особливості застосування:

  • Медпрепарат володіє тонізуючим впливом на нервову систему, тому з-за невеликого збудливої дії краще всього застосовувати ліки до 15 годин. При призначенні триразового прийому, оптимально прийняти останню дозу по можливості до 17 години, щоб не порушити нічний сон.
  • Капсули ковтають цілими до або після їжі, запиваючи середнім об’ємом води.
  • Дози, кратність і тривалість застосування визначається тільки лікарем з урахуванням конкретного захворювання та у відповідності з інструкцією із застосування ліків.
  • Середня доза, найбільш часто призначається при хронічних процесах: Мельдоний в таблетках п’ють по 2 капсули 250 мг 2 – 4 рази на добу, по 500 мг 1 – 2 рази. При ін’єкційному введенні розчину – 1 – 2 ампули одноразово (0,5 – 1 грам) або 1 ампула — двічі в добу
  • Стандартна тривалість терапії до 14 – 20 днів з можливістю повторного курсу через аналогічний інтервал.
  • Стандартні дози при окремих видах патології

    Стенокардія в стабільній формі, хронічна дисфункція міокарда: у капсулах — тричі на день по 250 мг (перші 4 дні), потім протягом 30 – 60 днів ліки п’ють в тій же дозі, але лише двічі на тиждень.

    При інфаркті, нестабільної стенокардії режим застосування відрізняється тим, що в перші 3 – 4 дні 1 раз на добу роблять ін’єкції по 1 – 2 ампули (внутрішньом’язово або внутрішньовенно).

    Гострий розлад мозкового кровообігу: протягом 10 днів разів на добу роблять 1 внутрішньовенну ін’єкцію (1 ампула), потім 20 – 30 днів п’ють капсули (500 – 1000 мг в день).

    При хронічному процесі разів на добу роблять внутрішньом’язову ін’єкцію (500 мг) або тричі на день п’ють таблетки 250 мг (3 – 4 тижні).

    Абстинентний синдром: у капсулах — 4 рази по 500 мг, у важких випадках двічі в день потрібні внутрішньовенні ін’єкції по 500 мг (до 10 днів). Особливої уваги потребує стан нирок та печінки.

    Судинні і дистрофічні патології ока: виключно в ін’єкціях по 0,5 мл розчину протягом 10 днів.

    Побічні ефекти і протипоказання

    Медпрепарат заборонений:

    • якщо вік пацієнта не досяг 16 років, якщо жінка годує немовля грудним молоком або очікує народження дитини (по причині відсутності досліджень);
    • при збільшеному внутрішньочерепному тиску;
    • при порушенні відтоку крові по венах;
    • при діагностуванні внутрішньочерепних новоутворень;
    • якщо у пацієнта є підвищена чутливість до мельдонію.

    При хронічних ниркових і печінкових патологіях медпрепарат призначають з обережністю і при регулярному контролі аналізів сечі і крові.

    Побічні реакції при дотриманні дозувань з’являються не часто, серед основних:

    • перезбудження, падіння або підвищення кров’яного тиску,
    • почастішання серцебиття;
    • слабкість, головний біль, запаморочення;
    • неприємні відчуття у шлунку, відрижка, діарея, газоутворення.

    Дуже рідко зустрічаються алергічні реакції у вигляді висипів, свербежу, спазму бронхів або набряку Квінке. У крові на тлі алергії може виявлятися еозинофілія – підвищення еозинофілів.

    Аналоги

    Повні синоніми Мельдонію, тобто ліки з тією ж діючою речовиною і таким самим терапевтичним ефектом: Мілдронат, Ангиокардил, Вазомаг, Идринол, Кардионат, Мидолат, Милдрокард (у Білорусі), Мельфор, Медатерн, Милдракор (в Україні).

    Аналоги Мельдонію – медпрепарати з близьким за дії або частковим лікувальним ефектом, але іншими активними компонентами: Метамакс, Рибоксин, Вазонат, Цефасель, Ангиозил, Мексикор.

    Чому мельдоний заборонений — допінговий скандал

    Мельдоний був доданий в клас S4 забороненого списку WADA в якості гормону і модулятора метаболізму в січні 2016. На думку WADA, це ліки, аналогічно інсуліну, модулює обмінні процеси і підвищує результати спортсменів на змаганнях. Тому його заборонили приймати до змагань і під час них.

    Творець медикаменту — біохімік Івар Калвиньш та інші фахівці вважають, що за фактом дослідження не довели, що мельдоний здатний підвищити силу, швидкість або витривалість спортсмена під час змагань. Він лише захищає серце, і мозок атлета при перевантаженнях і прискорює відновлення клітинних структур.

    Це означає, що реальних медичних підстав для включення meldonium в список допінгових продуктів не є, його заборона неправомірний і лише призведе до підвищення смертності та інвалідизації серед спортсменів.

    Лікарські поєднання

    Можна застосовувати паралельно з ліками проти аритмії і стенокардії, медикаментами, разжижающими кров, антиагрегантами, сечогінними, бронхолітиками. Обережно при поєднанні з препаратами, що зменшують тиск, серцевими глікозидами, нітрогліцерином, Ніфедипіном, альфа-адреноблокаторами, засобами, що розширюють судини серця та мозку.