Іспанська препарат Никсар в інструкції по застосуванню представлений, як один з потужних специфічних медикаментів серед протиалергічних ліків 2 покоління, що володіє швидкістю дії і доведеною ефективністю при усуненні проявів кропив’янки, алергічного нежитю і кон’юнктивіту, включаючи хвилеподібні, гострі і уповільнені форми.

Никсар від алергії характеризується підвищеною безпекою, низькою ймовірністю взаємодії з іншими ліками і відсутністю властивості підсилювати вплив алкоголю.

Склад (діюча речовина)

Активна лікувальна основа Никсара – антигістамінний речовина биластин, вибірково блокує H1-рецептори.

Медпрепарат випускають у вигляді білих овальних таблеток, що містять 20,00 мг биластина і формотворні допоміжні компоненти. На одному боці таблетки нанесено розділова борозенка. В одному пластиковому ячейковом блістері 10 одиниць таблеток, в упаковці 30 одиниць.

Фармакологічна дія, фармакодинаміка та фармакокінетика

 

Механізм дії Никсара полягає у вибірковому блокування Н1-гістамінових рецепторів гістаміну. На відміну від інших представників групи антигістамінних засобів, медпрепарат показує найвищу ступінь окупації саме цього типу рецепторів на тлі дуже малого впливу на інші. В цьому відношенні лікуючу речовина в Никсаре втричі перевершує цетиризин і п’ятикратно — фексофенадин.

Завдяки цьому, медпрепарат:

  • запобігає виникненню і полегшує симптоматику при гострої алергії, включаючи небезпечні анафілактичні реакції;
  • попереджає викликані алергенами спазм та звуження судин, знижує проникність судинних стінок для проникнення через них алергенів і запальних гормоноподобних речовин;
  • проявляє протизапальну активність за рахунок гальмування вивільнення гістаміну, білків цитокінів інтерлейкіну-4, які провокують запальні явища.

Терапевтична дія розвивається в межах 30 – 60 хвилин і утримується близько 24 – 26 годин.

Додаткові переваги Никсара полягає в тому, що це протиалергічну фармсредство:

  • не викликає седації (денної сонливості) і неврологічних розладів, завдяки тому, що транспортний Р-глікопротеїд заважає биластину подолати гематоенцефалічний бар’єр і проникнути в мозок;
  • не проявляє токсичної дії на серцеві тканини;
  • не порушує психомоторні функції;
  • не виявляє антихолінергічної активності (не викликає запорів, зорових розладів, тахікардії, підвищення внутрішньоочного тиску, сексуальних проблем);
  • не викликає подовження інтервалу QT на кардіограмі;
  • не провокує злоякісні трансформації в клітинах.

Биластин активно всмоктується, досягаючи найбільшої концентрації у плазмі через 60 – 70 хвилин. Їжа на третину знижує кількість лікуючого речовини, що досягає патологічного вогнища (біодоступність).

Встановлено, що накопичення активного компонента в крові і тканинах не відбувається, хоча він досить повільно видаляється з організму. При цьому майже 70% биластина йде разом з жовчю при дефекації, і 30 – 33% — разом з сечею.

Час напіввиведення лікувальної речовини — 14,5 години, що визначає його довготривале терапевтичну дію і можливість одноразового застосування за день. Але навіть при виражених ниркових розладах, коли виведення биластина сповільнюється, його концентрація небезпечна для пацієнтів з нирковою недостатністю і не потребує зменшення лікувальної дози.

Захворювання печінки також не впливають на процес видалення биластина з організму, оскільки речовина проходить лише мінімальну обробку в печінці.

Для чого призначають препарат

Таблетки від алергії Никсар без седативного ефекту призначають для одноразового та тривалого застосування пацієнтам віком старше 12 років при таких патологіях:

  • алергічний цілорічний або сезонний нежить;
  • запалення слизової оболонки очей, викликане алергенами (кон’юнктивіт);
  • кропив’янка, включаючи холодове форму.

Медсредство швидше інших антигістамінних препаратів усуває, або полегшує виражені прояви агресії алергенів:

  • лоскотання, набряк і закладеність носової порожнини, чхання, рясне виділення слизу з носа (ринорея);
  • свербіж піднебіння, внутрішніх слухових проходів;
  • почервоніння, набряклість, свербіж і болючість кон’юнктиви, сльозовиділення;
  • свербляча висип, набряклі червоні плями, пухирі при кропив’янці.

Встановлено, що Никсар ефективно пригнічує утворення «кропив’яних» пухирів, скорочує вираженість шкірних проявів і час їх існування на шкірі, при цьому допомагає набагато швидше цетиризину.

Згідно з дослідженнями, довготривалий (12 місяців) прийом Никсара показав хорошу переносимість, високу безпеку і результативність медикаменту при будь-якій формі алергічного нежитю та кон’юнктивіту. Поліпшення щодо всіх тяжких проявів спостерігалося протягом усього курсу терапії без втрати ефективності. Причому, було встановлено, що чим довше пацієнт приймав ліки, тим більш результативною була терапія.

Інструкція із застосування таблеток Никсар для дорослих і дітей

 

Якщо лікар не призначив індивідуальний режим лікування, пацієнтам від 12 років рекомендується одноразовий прийом 1 таблетки Никсар 20 мг за 24 години.

Офіційно схвалене максимальна кількість биластина дорівнює 20 мг, і вважається, що збільшення обсягу прийнятого ліки при усуненні симптомів рінокон’юнктівіта не підсилює лікувальну дію. Але міжнародні дослідження щодо лікування холодової кропив’янки довели ефективність і нешкідливість 2-кратної (40 мг) і навіть 4-кратної (80 мг) дози биластина. Це підтверджує думку лікарів, що при терапії кропив’янки призначення дози вище стандартної може бути прийнятним (строго за призначенням алерголога).

Никсар можна прийняти за 60 хвилин до їжі, а також через 2 години після прийому їжі або випитого фруктового соку.

Таблетки п’ють до зникнення або помітного ослаблення алергічних проявів або на протязі всього періоду дії алергенів.

Коли Никсар від алергії призначають людям старше 65 років або хворим з порушеними нирково-печінковими функціями, зниження дози не потрібно.

При вагітності та лактації

Призначати Никсар годуючим і вагітним пацієнткам протипоказано, оскільки повноцінні дослідження в цій групі не проводилися, і досить повних і достовірних даних про безпеку його застосування не є.

Але багато лікарів допускають разове використання биластина в ці періоди життя жінки в умовах гострої необхідності або відсутності інших антигістамінних, дозволених для прийому вагітним і годуючим.

Лікарська взаємодія

 

При взаємодії Никсара і медикаментів, що представляють собою інгібітори транспортного білка Р-глікопротеїну, що регулює перенесення лікарських речовин кількість биластина в крові підвищується. Так, при комбінації еритроміцином максимальна концентрація підвищувалася у 2 – 3 рази, з алкалоїдом биластина з протигрибковими медикаментами на основі кетоконазолу або антибіотиком дилтіаземом — на 50%. Медикаменти (Ритонавір, Норвір, Калетра, антибіотик Рифампіцин), що є подавлювачами цього білка, також підвищують у крові кількість биластина.

Цей факт лікарської взаємодії слід враховувати при лікуванні пацієнтів з середньою або тяжкою нирковою недостатністю, так як сильне підвищення биластина в крові збільшує ймовірність побічних реакцій.

Соки фруктів, особливо грейпфрута, на 30% зменшують кількість лікувальної речовини, яке досягає вогнища ураження, знижуючи терапевтичний ефект, що зумовлено властивістю фруктових кислот пригнічувати функції транспортного білка ОАТР1А2.

При поєднанні Никсара і транквілізуючих засобів з лоразепамом (Лорам, Мерло, Лорафен) биластин не посилює пригнічувальний вплив цих ліків на мозкові функції.

Сумісність Никсара з алкоголем

Никсар, на відміну від багатьох інших антиалергічних засобів (наприклад, цетиризину), не посилює пригнічувальну дію етанолу на функції мозку, тому його можна призначати пацієнтам з алкогольною залежністю.

Протипоказання, побічні ефекти передозування і

Медикамент не призначають:

  • при особливій непереносимості биластина і будь-яких складових компонентів;
  • у педіатрії до 12 років (немає даних про безпеку);
  • жінкам, які очікують пологів і годуючим матерям.

Негативної дії лікувальної дози Никсара на водіння транспорту та управління небезпечним обладнанням не виявлено. Але варто враховувати, що у чутливих пацієнтів може спостерігатися запаморочення, загальмованість.

Серед небажаних ефектів Никсара у 1 – 2 чоловік зі ста з’являються біль в голові і сонливість.

Рідше, ніж у 1 пацієнта із 100 може відзначатися:

  • сухість слизової оболонки очей, рота і носа, спрага;
  • рідкий стілець, печія, болі в подложечной області, нудота;
  • шкірний свербіж, неспокій, поганий сон;
  • слухові розлади, запаморочення;
  • при довготривалому прийомі — підвищення апетиту, збільшення ваги, стомлюваність;
  • задишка, аритмія, подовження інтервалу QT;
  • герпетичне ураження губ;
  • підвищення температури до 37,5 C;
  • підвищення рівня креатиніну, активності ферментів печінки, тригліцеридів.

Передозування імовірна при попаданні в шлунок кількості биластина в 10 разів більше терапевтичної дози. Відзначається розвиток або посилення побічних реакцій, особливо — запаморочення, головного болю, печії, нудоти.

Аналоги препаратів від алергії

Синонімів препарату, що містять таку ж активну речовину – биластин, не виробляють.

Аналоги Никсара – антигістамінні ліки зі схожим терапевтичною дією – Цетиризин (Зодак, Парлазин, Зіртек, Цетрин), Фексофенадин (Фексофаст, Фексадин, Аллегра), Дезлоратадин (Дезал, Еріус, Лордестин).