Но-Шпалгин в інструкції по застосуванню описується як унікальний комбінований медпрепарат з високою болезаспокійливу активність, розроблений для полегшення болю різної локалізації, зняття спастичних станів внутрішніх органів і зниження температури тіла при гарячці. Може призначатися дітям з 6 років.

Форми випуску та склад

Фармакологічний продукт випускається у формі темно-жовтих подовжених таблеток з борозенкою для зручності поділу. У плоскій паперовій упаковці 12 штук, герметично упакованих в фольгований блістер.

Активна основа медзасобу представлена трьома лікуючими компонентами. У кожну таблетку входять:

  • парацетамол — ненаркотическое знеболювальний та жарознижувальний засіб — 500 мг;
  • ефективний природний опіоїдний анальгетик Кодеїн (у вигляді фосфату гемігідрату) — 8 мг;
  • спазмоанальгетик дротаверин (у вигляді гідрохлориду) — 40 мг.

Додатково до складу А-Шпалгина включені не активні консервуючі і формотворні компоненти.

Фармакологічна дія, фармакодинаміка та фармакокінетика

Унікальний терапевтичний ефект препарату обумовлений спільним дією лікувальних субстанцій у його складі:

  • Парацетамол чинить помірний болезаспокійливий ефект, пригнічуючи утворення біологічних речовин, які подразнюють больові рецептори. Його жарознижувальний ефект пояснюється впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.
  • Дротаверин діє як спазмолітик, розслаблює гладкі м’язові волокна внутрішніх органів, тривало розширює просвіт судин, сприяючи зниженню кров’яного тиску і підвищення кількості крові, що проходить через структури серця за хвилину. Дротаверин посилює дію Парацетамолу, допомагаючи організму збільшити тепловіддачу за рахунок розширення судин, що особливо важливо при так званій білій гарячці, коли висока температура не спадає з-за судинного спазму.
  • Кодеїн демонструє сильний знеболюючий ефект, знижуючи збудливість больових центрів, і одночасно підсилює аналгезуючу вплив Парацетамолу. Володіючи властивостями міорелаксанта, поглиблює дію дротаверину по розслабленню гладком’язових волокон органів і стінок судин.

Виражену протикашльову властивість кодеїну зазвичай не обтяжується пригніченням дихання, якщо при призначенні Але-Шпалгина дотримуються вікові дозування.

Слід зазначити, що в комбінації активні субстанції показують більш виражену лікувальну ефективність, ніж окремо. Як Парацетамол, так і відоме фармсредство Але-шпа (в яке входить дротаверин), при сильних болях будуть діяти слабкіше, ніж Но-Шпалгин.

Таким чином, саме поєднання трьох базових лікувальних речовин забезпечує значуще аналгезивну і спазмолітичну дію з підвищеною тривалістю.

Всі три лікарських інгредієнта активно всмоктуються з травних шляхів, рівномірно розподіляючись по організму. Проходять ферментну обробку в печінці з утворенням проміжних речовин. Кодеїн розпадається на активні метаболіти морфін і норкодеин.

Максимальний терапевтичний ефект парацетамолу на тлі його пікового вмісту в крові виявляється через 30-80 хвилин, кодеїну і дротаверину — 40-60 хвилин. Час, за який видаляється з крові половина потрапила в організм дози, для всіх активних компонентів приблизно дорівнює і коливається в інтервалі від 2 до 2,5–3,5 годин.

Проміжні речовини при метаболізмі Парацетамолу і Кодеїну виводяться з сечею. Приблизно 85% кількості кодеїну і до 95% парацетамолу, які потрапили в кров, видаляється за 24 години. Що стосується дротаверину, то він виводиться з організму повністю за 3 доби.

Всі субстанції виявляються в крові, що циркулює між плацентою і плодом, і в малих кількостях — у материнському молоці.

Кодеїн нейтральний до фармакокінетику інших активних складових Але-Шпалгина. Парацетамол не впливає на обробку в печінці і видалення з крові кодеїну, але в слабкій мірі гальмує обробку дротаверину печінковими ферментами, що збільшує тривалість дії цього активного речовини і до 3-7 разів його напіввиведення з крові.

В яких випадках призначають Но-Шпалгин

Основні показання до застосування, при яких показано фармсредство, прописані у медичній інструкції. До них в першу чергу відноситься помірна та сильна головний біль різного типу локалізації та походження, що виникає:

  • у відповідь на спазм судин мозку;
  • через напруження потиличних, лобних, скроневих, шийних м’язів при стресі, довготривало зберігається при незручному положенні голови, шиї, хребта (біль тензіонного типу);
  • внаслідок перевтоми, зловживання алкоголем.

Медикамент послаблює навіть сильні больові приступи, коли інші анальгетики виявляються малоефективними.

Однак фахівці підтверджують, що Но-Шпалгин допомагає при больовому синдромі, який спричинений:

  • судорожним скороченням гладкої мускулатури сечовивідних шляхів при нирковокам’яній хворобі, нирковій кольці, уретролитиазе, больових позивах на сечовипускання (тенезмах), циститі і пієліт;
  • м’язовим спазмом шлунка, кишечника, стравоходу при ентериті, виразці травних органів, гастриті, пилороспазме, ахалазії кардії, коліті;
  • спастичним скороченням гладкої мускулатури вивідних проток підшлункової залози, жовчного міхура при їх запаленні (холангіті, панкреатиті), жовчнокам’яній хворобі, печінкової і жовчної кольці, холециститі.

Таблетки Но-Шпалгин послаблять хворобливі відчуття при невралгії і травмах, онкологічних процесах, зубного болю, ревматизмі.

В гінекологічній практиці ліки призначають при альгодисменореї — сильних болях під час місячного кровотечі.

Завдяки присутності кодеїну, медсредство блокує кашльовий рефлекс і скорочує число нападів частого сухого кашлю.

Інструкція із застосування і дозування

Дозування і оптимальну схему застосування медзасобу встановлює лікуючий лікар, враховуючи вік хворого, тяжкість больових нападів, вид патології, що провокує больовий синдром.

Но-Шпалгин в таблетках

З метою прискорення болезаспокійливого, жарознижуючого ефекту, доцільно приймати таблетки або вранці до сніданку, або в проміжках між їжею, рясно запиваючи кип’яченою водою.

Тривалість прийому Но-Шпалгина без призначення лікаря не повинна перевищувати 3 днів. Кодеїн швидко викликає психофізіологічну залежність, тому проведення подальшого лікування потрібно обговорити з лікарем, щоб він міг відстежувати результати терапії і в разі необхідності скоригувати лікування.

Пацієнтам старше 12 років зазвичай призначають одноразово по 1-2 таблетці, але при виражених болях допускається повторний прийом аналогічної дози через 8 годин. При короткочасному курсі терапії (2-3 дні) за 24 години дозволяється прийняти не більше 6 таблеток. Якщо доводиться використовувати ліки довготривало, то дозу обмежують 4 таблеток на добу.

Но-Шпалгин дітям 6-12 років призначають у зменшених дозах, знижуючи кратність вживання. За 1 раз маленькому пациентц можна дати від половини до цілої таблетки. Вторинний прийом допускається через 10-12 годин. Найбільша кількість штук, яке за 24 години може отримати малолітній пацієнт, обмежено 2 одиницями.

При хворобах печінки і нирок лікувальну дозу встановлюють індивідуально та коригують у сторону зниження, враховуючи тяжкість дисфункції органів.

Якщо показник швидкості клубочкової фільтрації (СКФ) менше 30-15 мл/хв, то проміжок між прийомами не повинен бути менше 12 годин. Доцільно пити ліки епізодично, а не курсом.

В ампулах для ін’єкцій

В ін’єкційному розчині Но-Шпалгин не проводиться, тому придбати ампули з ліками немає можливості.

Особливі вказівки

Оскільки в фармпрепарат включений кодеїн, самостійний прийом обмежена 3 днями. Якщо необхідна більш тривала терапія, потрібно медичне спостереження з-за ризику побічних реакцій і розвитку опіатної залежності. Потрібно контролювати показники крові (АСТ, АЛТ, рівень креатиніну, лейкоцитів, тромбоцитів), стан нирок та печінки.

Якщо медсредство скасовують після довготривалої терапії, висока ймовірність появи ознак нейролептичного синдрому (депресія, перезбудження, безсоння).

Дротаверин знижує тиск за рахунок розширення судин, що вимагає обережного застосування у осіб із зниженим артеріальним тиском (гіпотонія).

Якщо на фоні терапії спостерігається загальмованість, запаморочення, пацієнту слід утримуватися від діяльності, де необхідна увага, точність, швидкість реакції (водії транспорту, хірурги, рятувальники, льотчики, верстатники).

При вагітності та грудному годуванні

Прийом Але-Шпалгина при вагітності та під час вигодовування дитини материнським молоком припустимо тільки за життєвими показаннями.
Дослідженнями на тваринах встановлено, що кодеїн здатний гальмувати формування кісткової тканини зародка, порушувати серцевий ритм плоду. Надходження цієї речовини в організм незадовго до пологів нерідко веде до затягування родового процесу. Потрапивши в материнське молоко, препарат може пригнічувати дихання немовляти, провокувати затримку розвитку, викликати опиатную залежність.

Лікарська взаємодія і сумісність з алкоголем

В ході проходження терапії прийом алкоголю забороняється. Кодеїн посилює шкідливу дію етанолу на нервову систему. Можливе погіршення дихання, поява судомних реакцій, тремтіння, перезбудження, небезпечне падіння тиску.

При одночасному застосуванні Но-Шпалгина з іншими медсредствами можуть виникати негативні чи позитивні ефекти за рахунок фармакологічного взаємодії активних компонентів.

Кодеїн поглибить болезаспокійливу дію будь-яких анальгетиків. Але він же
підсилить ефект снодійних, транквілізаторів, заспокійливих, антипсихотичних препаратів, етанолу, міорелаксантів, барбітуратів (Фенобарбітал), анестетиків для наркозу.

При прийомі Синкумара, Варфарину, Фенилина, Варфарекса (антикоагулянтів), медикамент допускається застосовувати тільки епізодично з-за ризику крововиливів.

Ранітидин, Циметидин, Фамотидин уповільнюють метаболізм кодеїну і підсилюють його прояв.

Кодеїн гальмує всмоктування Мекситила, Риталмекса (мексилетин), перешкоджає дії стимуляторів кишкової перистальтики (Коордінакс, Перистил, Цисапид, Цизаприд), протиблювотних засобів (Церукал, Метоклопрамід), Мотіліиума (домперідону).

Якщо пацієнт приймає ліки від гіпертензії, то при взаємодії з дротаверином це може викликати сильне падіння кров’яного тиску.
Дротаверин зменшує ефективність таких ліків, як Синдопа, Леводопа, Тидомет, Сталево, Наком, викликаючи посилення тремтіння пальців і тугоподвижности м’язів.

Парацетамол, що входить в фармсредство:

  • при паралельному застосуванні з Адрибластином (доксорубіцином) підвищує ймовірність печінкової недостатності;
  • подовжує час виведення Левоміцетину і підсилює його токсичні властивості;
  • зменшує ефективність Алопуринолу, Азурикса у хворих на подагру.

При поєднанні з протисудомними лікарськими засобами, Рифампіцином, Фенобарбіталом, антидепресантами, Алгамолом, Саламидом, Уртосалом (салициламиды), етанолом, збільшується концентрація отруйних проміжних речовин, що утворюються при метаболізмі парацетамолу.

Якщо проводиться лікування такими медикаментами, як Фенелзин, Паргилин, Бефол, Гармалін, та іншими інгібіторами МАО, прийом Але-Шпалгина дозволяється тільки через 2 тижні після завершення терапії.

Протипоказання, побічні ефекти передозування і

Но-Шпалгин не призначають вагітним і годуючим пацієнткам, дітям до 6 років, у разі, якщо у них діагностовано наступні стани:

  • непереносимість будь-якого з активних та допоміжних компонентів препарату;
  • важка недостатність нирок або печінки;
  • атріовентрикулярна блокада 2-3 ступеня, виражена аритмія, перенесений інсульт, інфаркт;
  • астматичний статус, бронхоспазм, пригнічення дихальної функції;
  • колапс, епілепсія, глаукома;
  • підвищений внутрішньочерепний тиск, виражена гіпотонія;
  • хронічна алкогольна і наркотична залежність, гостре отруєння етанолом;
  • нещодавно перенесена мозкова травма;
  • загострення виразки травних органів;
  • будь кровотечі, знижене згортання крові, гемофілія;
  • дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
  • одночасне застосування інших засобів, що містять опіати, дротаверин, парацетамол.

C обережністю призначають при синдромі Жильбера, а також малолітнім пацієнтам 6-14 років та особам старше 65 років з-за підвищеного ризику пригнічення дихальної активності.

При терапії Але-Шпалгином у 1 пацієнта з 1000 (і рідше) можливо прояв небажаних реакцій:

  • головний біль і запаморочення на фоні зниження кров’яного тиску;
  • нудота, сонливість, загальмованість, відчуття серцебиття;
  • погіршення дихання, бронхоспазм;
  • закладеність носа із-за набряку слизової;
  • запор;
  • у дітей — перезбудження, кошмари, м’язові посмикування;
  • алергічні реакції (свербіж, висип, припливи жару) аж до критичних проявів (набряк гортані, ларингоспазм, анафілактичний шок);
  • порушення кровотворення, підвищення плинності крові (знижений кількість тромбоцитів, агранулоцитоз);

При довготривалому прийомі можливе звикання і залежність з проявом «ломки» через 2-3 місяці після надходження кодеїну в організм.

При тривалому користуванні засобом або вживанні високих доз, існує ризик серйозного отруєння печінки, аж до загрозливого життя токсичного ураження органу з руйнуванням тканини (некроз).

Ознаками цього стану є:

  • блідість шкіри із-за порушеного кровотоку, холодний піт;
  • блювота, втрата орієнтації, падіння кров’яного тиску і температури тіла;
  • загальмованість, дратівливість, рідкісне серцебиття, знемога;
  • важке дихання внаслідок паралічу дихальних м’язів, звуження зіниці;
  • двоїння в очах, галюцинації;
  • панкреатит, гостра ниркова недостатність;
  • у важких випадках — судоми, геморагічний синдром, втрата свідомості, припинення дихання, коматозний стан.

Рекомендується постійне випоювання хворого для виведення з організму токсинів, промивання шлунка (у межах 2 годин після явищ гострого передозування), прийом сольових проносних (при відсутності діареї), сечогінних.

При важкому ушкодженні нирок, печінки, нервової системи потрібна термінова госпіталізація пацієнта з внутрішньовенним введенням антидотів — Налоксону, Налорфина, Налтрексону (для кодеїну), Метіоніну та Ацетилцистеїну (для парацетамолу). Може проводитися форсування діурезу, вентиляція легенів, кисневі інгаляції.

Аналоги лікарського засобу

Повних синонімів Але-Шпалгина з комбінацією всіх трьох лікуючих речовин не розроблено.

Існують комбіновані болезаспокійливі і спазмолітичні фармпродукты у таблетках, що містять дротаверин, парацетамол, інші негормональні протизапальні компоненти або спазмолітики, протиалергічні речовини, кофеїн. Але усі вони менш ефективні, ніж Но-Шпалгин, якщо в їх складі відсутня кодеїн.

Аналогами медикаменту можна вважати Седальгін Нео, Пенталгін плюс, Солпадеїн, Пенталгін-Н, Каффетин, Пенталгін-ICN, Седал-М, Квинталгин, але тільки в тому разі, якщо з їх складу не виключено кодеїн. Сьогодні в аптеках РФ складно придбати такі засоби.

Серед інших препаратів з вираженою болезаспокійливою дією виділяють: ін’єкційний розчин Но-шпи. Ще дієвіше при знеболюванні Кеторолак або Кетанол, не мають, однак спазмолітичного ефекту, а також Лорноксикам (Ксефокам).